| 公開(公告)號 | CN101074229A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN200710023347.8 |
| 申請日期 | 2007.06.08 |
| 專利名稱 | 7-氮雜靛玉紅和7-氮雜異靛藍(lán)衍生物制備及其藥學(xué)用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 無錫杰西醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 姚其正;王朝暉;程景才;華維一 |
| 地址 | 214028江蘇省無錫市新區(qū)科技創(chuàng)業(yè)園一區(qū)二樓1232號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 無錫市大為專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 曹祖良 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式(I)和通式(II)的化合物，其中通式(I)為7-氮雜靛玉紅衍生物，通式(II)為7-氮雜異靛藍(lán)衍生物， 式中，R1和R1’可同時為H；或R1和R1’各自代表相同或不同的C1～C6烷基、芳基、芳烷基、酰基、芳酰基、�；Ｗo(hù)的糖基或二糖基、糖基或二糖基；或R1和R1’中，一個代表H，另一個為C1～C6烷基、芳基、芳烷基、�；�、芳酰基、酰基保護(hù)的糖基或二糖基、糖基或二糖基； R2、R3、R4、R5、R2’、R3’、R4’和R5’獨(dú)立地代表H、鹵素、羥基、巰基、C1～C4烷基、硝基、氨基、胺基、酰氨基、C1～C4烷氧基、甲硫基、苯基、苯氧基、芳基、芳烷基、三氟甲基、�；�、芳酰基、磺酸基、氨基磺�；惽杷狨セ⑼榛惽杷狨セ�； R為氧原子，硫原子，硒原子；或R為一個NR6基團(tuán)，其中R6為H、C1～C6直鏈或支鏈烷基、芳基、芳烷基、C3～C6脂肪環(huán)基、�；�、芳酰基、磺酰基、磷酰基；或R為一個NOR7基團(tuán)，其中R7為上述R6代表的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及設(shè)計(jì)和合成一類全新結(jié)構(gòu)的7-氮雜靛玉紅和7-氮雜異靛藍(lán)衍生物的方法及其藥學(xué)應(yīng)用。通過對靛玉紅和異靛藍(lán)化合物進(jìn)行重大的結(jié)構(gòu)改造，本發(fā)明徹底改變了靛玉紅和異靛藍(lán)母核分子的原子構(gòu)成，形成一類新結(jié)構(gòu)化合物，開辟新的研究空間，同樣也改變原分子中的電學(xué)性質(zhì)。這些分子共同特點(diǎn)在于：都是由7-氮雜吲哚和吲哚雙分子在不同的位置上偶合而成，通過多種機(jī)制抑制細(xì)胞的生長、增殖，包括抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶(cyclin-dependent kinases，簡稱細(xì)胞周期激酶，縮寫為CDKs)、誘導(dǎo)內(nèi)源性細(xì)胞周期激酶抑制劑(CDKIs)等生物學(xué)功能，進(jìn)而具有治療因細(xì)胞生長紊亂而導(dǎo)致的各種疾病，包括惡性腫瘤、病毒性皮膚病、HIV、神經(jīng)退化和紊亂等神經(jīng)系統(tǒng)疾病等。 |
| 國際公布 |
