| 公開(公告)號 | CN100334085C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN00813541.X |
| 申請日期 | 2000.09.27 |
| 專利名稱 | 奎寧環(huán)化合物和包含該化合物作為活性成分的藥物 |
| 主分類號 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.9.28 JP 273905/99;2000.6.15 JP 179352/00 |
| 申請(專利權)人 | 衛(wèi)材R&D管理有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 岡田聰美;來棲信之;田中奎悟;宮崎和城;新明大輔;巢組廣幸;生田博憲;日吉裕展;佐伯隆生;柳町守;伊藤昌史 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-09-27 PCT/JP2000/006665 |
| 進入國家日期 | 2002.03.28 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 下式所示化合物(I)、其鹽或它們的水合物： 其中 R1代表羥基； W代表 (1)-CH2-CH2-， (2)-CH＝CH-，或 (3)-C≡C-； HAr代表5-至14-元芳族雜環(huán)，其含有1至4個選自氮原子、硫原子和氧原子的原子，除了取代基-X-Ar以外，還可以被1至3個選自下述的基團取代： (1)鹵原子， (2)C1-6鏈烴基，其未被取代或被如下基團取代： (a)羥基， (b)C1-6烴氧基羰基， (c)C1-6鏈烷�；�，其未被取代或被C1-6烴氧基取代， (d)羥基化的C3-8環(huán)烷基， (e)C1-6烴氧基， (f)5-至14-元芳族雜環(huán)基，其含有1至4個選自氮原子、硫原子和氧原子的原子，或 (g)氰基， (3)C1-6烴氧基，其未被取代或被下列基團取代： (a)羥基， (b)C1-6烴氧基， (c)鹵原子， (d)4-至10-元非芳族雜環(huán)基團，其含有1至4個選自氮原子、硫原子和氧原子的原子， (e)5-至14-元芳族雜環(huán)基團，其含有1至4個選自氮原子、硫原子和氧原子的原子， (4)C1-6鏈烴硫基，其未被取代或被C1-6烴氧基或羥基取代， (5)5-至14-元雜環(huán)氧基， (6)式-N(R3)R4的氨基，其中 R3和R4相同或不同且為(a)氫原子，(b)C1-6烷基，(c)C1-6烴氧基-C1-6烷基，(d)被C6-14芳基取代的羰基，(e)C6-14芳基磺酰基，或(f)4-至10-元非芳族雜環(huán)基團，其含有1至4個選自氮原子、硫原子和氧原子的原子， (7)C3-8環(huán)烴基，其未被取代或被(b)羥基取代， (8)C6-14芳族環(huán)烴基，其未被取代或被(a)C1-4亞烷二氧基或(b)羥基取代， (9)5-至14-元芳族雜環(huán)基團，其含有1至4個選自氮原子、硫原子和氧原子的原子且未被取代或被(a)氰基或(b)C1-6烴氧基取代， (10)4-至10-元非芳族雜環(huán)基團，其含有1至4個選自氮原子、硫原子和氧原子的原子且未被取代或被一個或多個選自下述的基團取代： (a)羥基， (b)鹵原子， (c)氰基， (e)C1-6烷基， (f)C1-6烴氧基，其未被取代或被鹵原子取代， (g)C1-6鏈烷�；� (h)C1-6烴氧基-C1-6烷基， (i)氧代基團，或 (j)C1-4亞烷二氧基， (11)式-CO-N(R5)R6的氨基甲�；渲蠷5和R6相同或不同且為(a)氫原子，(b)C6-14芳基，其未被取代或被鹵原子取代，或(c)C3-8環(huán)烷基，或R5和R6一起形成3-至8-元環(huán)，和 (12)羰基，其未被取代或被C1-6烴氧基取代； X代表 (1)單鍵， (2)C1-6亞烷基鏈， (3)C2-6亞鏈烯基鏈， (4)C2-6亞炔基鏈，或 (5)式-Q-，其中Q代表氧原子、硫原子或CO；和 Ar代表 (1)C6-14芳族烴環(huán)，其未被取代或被一個或多個選自下述的基團取代： (a)鹵原子，(b)C1-6烴氧基，和(c)C1-6鏈烴硫基，或 (2)5-至14-元芳族雜環(huán)，其含有1至4個選自氮原子、硫原子和氧原子的原子；或者 3-[2-芐基-6-(4-乙氧基羰基哌啶子基)-3-吡啶基]乙炔基-3-奎寧環(huán)醇、3-[2-芐基-6-(3-氧代-1-環(huán)己烯基)-3-吡啶基]乙炔基-3-奎寧環(huán)醇、(3R)-3-[2-芐基-6-(3-甲氧基甲基氧基氮雜環(huán)丁烷-1-基)-3-吡啶基]乙炔基-3-奎寧環(huán)醇、(3R)-3-[2-芐基-6-[(3R，4R)-3-羥基-4-環(huán)丙基氧基吡咯烷-1-基]-3-吡啶基]乙炔基-3-奎寧環(huán)醇、3-[2-芐基-6-[2-(2-甲氧基乙基)氧基乙基]氧基-3-吡啶基]乙炔基-3-奎寧環(huán)醇、3-[2-芐基-6-[3-(3-甲氧基羰基丙酰氧基)丙基]氧基-3-吡啶基]乙炔基-3-奎寧環(huán)醇、3-[2-芐基-6-[3-[N-(叔丁氧基羰基)丙氨酰氧基]丙基]氧基-3-吡啶基]乙炔基-3-奎寧環(huán)醇或3-[4-芐基-2-(3-氧代-1-環(huán)己烯基)-5-吡啶基]乙炔基-3-奎寧環(huán)醇。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供可用作優(yōu)異的角鯊烯合成酶抑制劑的通式(I)所示化合物、其鹽或它們的水合物；其中R1為氫或羥基；Har為任選取代的芳族雜環(huán)；Ar為任選取代的芳環(huán)；W為(1)可以被取代的-CH2-CH2-基團，(2)可以被取代的-CH＝CH-等；X為單鍵，任選取代的C1-6亞烷基，-Q-[其中Q為氧、硫、CO或N(R2)(其中R2為C1-6烷基或C1-6烴氧基)]，-NH-CO-等等。 |
| 國際公布 | 2001-04-05 WO2001/023383 日 |
