| 公開(公告)號 | CN101023080A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN200580031330.6 |
| 申請日期 | 2005.09.15 |
| 專利名稱 | 噻唑啉酮4-單取代的喹啉 |
| 主分類號 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.17 US 60/610,679 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳 力;陳少清;阿奇大塔羅·西杜瑞;樓建平 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-15 PCT/EP2005/009925 |
| 進入國家日期 | 2007.03.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物： 其中 R1是氫、低級烷基、芳氧基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基；或-C(O)O[CH2CH2O]p-R9或-[CH2CH2O]v-R8；或R2-(X)n- X是低級亞烷基、羥基-低級亞烷基、亞環(huán)烷基、芳基-低級亞烷基、羧基-低級亞烷基、酰氨基-低級亞烷基、單-或二鹵代低級亞烷基、氨基-低級亞烷基、單-或二-低級烷基氨基低級亞烷基或亞氨基-低級亞烷基； R2是 是芳基環(huán)；含有3至6個碳原子的環(huán)烷基環(huán)；含有3至5個碳原子和1至2個選自氧、氮和硫的雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán)；或含有1至2個選自氧、硫和氮的雜原子的5或6元雜芳環(huán)；R5、R6和R7獨立地選自羥基、低級烷基砜、羥基-低級烷基、氫、低級烷基、鹵素、全氟低級烷基、低級烷氧基、氨基、單-或二低級烷基氨基，或當取代基R5、R6和R7中的兩個在環(huán)上的相鄰碳原子上取代時，這兩個取代基可以與它們相鄰的、連接的碳原子一起形成芳基環(huán)；3至6元環(huán)烷基環(huán)；4至6元雜環(huán)烷基環(huán)；或4至6元雜芳環(huán)，所述的雜環(huán)烷基環(huán)和所述的雜芳環(huán)含有選自氧、氮或硫的1至2個雜原子； R4是鹵代基，-(O)k(CH2CH2O)y-R10， -S-R12或-O-(CH2)tR14， 是芳基環(huán)；含有3至6個碳原子的環(huán)烷基環(huán)；含有3～5個碳原子和選自氧、硫和氮的1至2個雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán)；或含有選自氧、硫和氮的1至2個雜原子的5至6元雜芳環(huán)； R8、R9、R11、R15和R16獨立地為氫或低級烷基； R10和R12是低級烷基； R14是全氟低級烷基或-NR15R16； R17和R18獨立地為氫、低級烷基或 n和k是0至1的整數(shù)； m、w、y和z是0至3的整數(shù)； p是0至6的整數(shù)； 并且v和t是1至6的整數(shù)；或者 其中R2含有雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳環(huán)中的氮的化合物的N-氧化物，其中R2含有雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳環(huán)中的硫的砜；或者 其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的噻唑啉酮單取代的喹啉衍生物，其中喹啉環(huán)在4位被單取代，該衍生物證明具有CDK1抗增殖活性，并且可以用作抗癌劑；還涉及制備該衍生物以及含有它們的藥物的方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-23 WO2006/029861 英 |
