8-取代的-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物
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公開(公告)號
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CN1784408A
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公開(公告)日
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2006.06.07
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申請(專利)號
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CN200480012011.6
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申請日期
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2004.03.19
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專利名稱
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8-取代的-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.3.21 EP 03290727.1
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申請(專利權)人
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賽諾菲安萬特;三菱制藥株式會社
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發(fā)明(設計)人
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A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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2004-03-19 PCT/EP2004/004014
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進入國家日期
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2005.11.03
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專利代理機構
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上海專利商標事務所有限公司
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代理人
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沙永生
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物： 其中： X代表兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子或一個C1-2烷基和一個氫原子； Y代表鍵、羰基、亞甲基，所述亞甲基任選地被一個或兩個選自以下的基團取代：C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基或氨基； R1表示2，3，或4-吡啶環(huán)或2，4或5-嘧啶環(huán)，這些環(huán)任選地被以下的基團或原子取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、或鹵原子； R2表示苯基或萘環(huán)；該苯基或萘環(huán)任選地被1-4個選自以下的取代基取代：C1-6烷基、亞甲基二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基、苯基、吡咯烷環(huán)、哌啶環(huán)或氮雜環(huán)； R3表示氫原子或C1-6烷基； R4表示苯基、萘環(huán)或吡啶基，這些基團或環(huán)任選地被1-4個選自以下的取代基取代：C1-6烷基、亞甲基二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R5表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子； n代表0-3；p+q＝0-3。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其鹽，其中：X代表兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子、或一個C1-2烷基和一個氫原子；Y代表鍵、羰基、任選地取代的亞甲基；R1表示2，3或4-吡啶環(huán)或2，4，或5-嘧啶環(huán)，該環(huán)可被任選地取代；R2表示苯基或萘環(huán)；該苯基或萘環(huán)可被任選地取代；R3表示氫原子或C1-6烷基；R4代表苯基、吡啶基或萘環(huán)，這些基團或環(huán)可任選地被取代；R5代表氫原子、C1-6烷基或鹵原子；n代表0-3，p+q＝0-3。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，用于預防和/或治療由不正常的GSK3β活性引起的神經變性疾病，如阿爾茨海默氏病。
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國際公布
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2004-09-30 WO2004/082577 英
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