| 公開(公告)號 | CN1243746C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN00812357.8 |
| 申請日期 | 2000.08.02 |
| 專利名稱 | 抑制血管生成的雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D313/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D313/00(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.2 HU P9902628 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊瓦克斯藥品研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·馬克;G·阿伯拉斯;A·泰格德斯;A·杰尼;F·蒂瑪 |
| 地址 | 匈牙利布達(dá)佩斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-08-02 PCT/HU2000/000088 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.03.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李 瑛 |
| 國省代碼 | 匈牙利;HU |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物-其中R表示通式-COOR1、-CONR2R3、或-CONR4CONR4R5，其中R1表示C1-6烷基，其被羥基、氨基、二(C1-4烷基)-氨基或5-8元飽和含氮雜環(huán)基或被5-或6-元含氮芳族雜環(huán)基取代；或C3-6環(huán)烷基；其中所述5-8元飽和含氮雜環(huán)基除氮原子以外還可以含有一個氧原子或一個或兩個附加氮原子，所述5-或6-元含氮芳族雜環(huán)基除氮原子以外還可以含有一個氧原子或一個或兩個附加氮原子，R2和R3相同或不同，并且彼此獨立地表示氫原子或C1-6烷基，其可以任選地被鹵素原子、羥基、氨基、C2-5烷氧基羰基、二(C1-4烷基)-氨基或5-8元飽和含氮雜環(huán)基或5-或6-元芳族碳環(huán)基或含有一個氧和/或氮原子的芳族雜環(huán)基取代；5或6-元環(huán)烷基或雜芳基；其中所述5-8元飽和含氮雜環(huán)基除氮原子以外還可以含有一個氧原子或一個或兩個附加氮原子，R4和R5相同或不同并彼此獨立地表示氫原子、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或苯基；和它們的互變異構(gòu)體、溶劑化物、它們的混合物和所有這些化合物的酸加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中R表示通式-COOR1、-CONR2R3、-CONR4CONR4R5或-CH2OR6，其中R1表示C2-6烷基；取代的C1-6烷基；或C3-6環(huán)烷基；R2和R3相同或不同，并且彼此獨立地表示氫原子或任選取代的C1-6烷基；5或6-元環(huán)烷基或雜芳基；和它們的互變異構(gòu)體、溶劑化物、它們的混合物和所有這些化合物的酸加成鹽。本發(fā)明還涉及含有通式(I)的化合物作為活性劑的藥物組合物。按照本發(fā)明的血管生成抑制劑可以抑制活組織內(nèi)的新血管形成，由此可以用來預(yù)防和抑制與腫瘤生長有關(guān)的血管生成，并且可以用來預(yù)防腫瘤轉(zhuǎn)移灶的形成。 |
| 國際公布 | 2001-02-08 WO2001/009113 英 |
