| 公開(公告)號 | CN101039939A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580034902.6 |
| 申請日期 | 2005.10.05 |
| 專利名稱 | 作為CDK1抑制劑的喹唑啉基亞甲基噻唑啉酮類 |
| 主分類號 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.14 US 60/618,612;2005.5.13 US 60/681,079 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳 力;陳少清;劉進(jìn)軍 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-05 PCT/EP2005/010703 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物： 其中 R1為氫，低級烷基或 X選自：低級亞烷基，含有3至6個碳原子的環(huán)低級亞烷基，和羥基低級亞烷基； 選自： 芳基環(huán)， 含有3至6個碳原子的環(huán)烷基環(huán)， 含有3至5個碳原子和1至2個選自氧、氮和硫中的雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán)，以及 含有1至2個選自氧、硫和氮中的雜原子的5或6元雜芳環(huán)； R5和R6獨(dú)立地選自：氫，羥基，羥基-低級烷基，低級烷基，鹵素，全氟-低級烷基和低級烷氧基； R3選自：氫，-NH-R7和-NH-C(O)-R8； R4選自：氫，低級烷基和-O(CH2CH2O)y-R10； R7為氫或低級烷基； R8和R10為低級烷基； n為0至1的整數(shù)；以及 y為0至3的整數(shù)； 前提條件是，當(dāng)n為0且R1為氫或低級烷基時，那么R3/R4不能都為氫；或 化合物的N-氧化物，其中R1包含在雜芳環(huán)中的氮；砜，其中R1包含在雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳環(huán)中的硫；或其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的喹唑啉噻唑啉酮衍生物，其中R1，R3，R4，X和n具有如上定義的含義，其證明CDK1抗增殖活性，并且可以用作抗癌藥劑。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040050 英 |
