| 公開(公告)號(hào) | CN101016296A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610100688.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.04.27 |
| 專利名稱 | 毒蕈堿性激動(dòng)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D413/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 200610003703.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.28 US 60/200791 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿卡蒂亞藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·-M·A·安德松;B·L·M·弗里貝里;N·斯克杰爾貝克;T·斯帕爾丁;A·K·烏爾達(dá)姆 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吳 娟 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯： 其中： Z1是CR1，Z2是CR2，Z3是CR3，Z4是CR4； W1是O或S，W2是N或CR6，W3是CG； G是式(II)： Y是O、S、CHOH、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-、-OC(O)-、-(O)CO-、-CH＝N-或不存在； p是1、2、3、4或5； Z是CR8R9或不存在； t各自是1、2或3； R1、R2、R3和R4各獨(dú)立是H、氨基、羥基或者直鏈或支鏈C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6雜烷基、C1-6鹵代烷基、-CN、-CF3、-OR11、-COR11、-NO2、-SR11、-NHC(O)R11、-C(O)NR12R13、-NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-OC(O)R11、-O(CH2)qNR12R13或-(CH2)qNR12R13，其中q是2-6的整數(shù)，或者R1和R2一起形成-NH-N＝N-或者R3和R4一起形成-NH-N＝N-； R5、R6和R7各獨(dú)立是H、C1-6烷基；甲酰基；C3-6環(huán)烷基；任選被鹵素或C1-6烷基取代的C5-6芳基；或者任選被鹵素或C1-6烷基取代的C5-6雜芳基； R8和R9各獨(dú)立是H或者直鏈或支鏈C1-8烷基； R10是H、直鏈或支鏈C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、C1-8亞烷基、C1-8烷氧基、C1-8雜烷基、C1-8氨基烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8烷氧羰基、C1-8羥基烷氧基、C1-8羥基烷基、-SH、C1-8烷硫基、-O-CH2-C5-6芳基、被C1-3烷基或鹵素取代的-C(O)-C5-6芳基、C5-6芳基、C5-6環(huán)烷基、C5-6雜芳基、C5-6雜環(huán)烷基、-NR12R13、-C(O)NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-CR11R12R13、-OC(O)R11、-(O)(CH2)sNR12R13或-(CH2)sNR12R13，s是2-8的整數(shù)； R10’是H、直鏈或支鏈C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、C1-8亞烷基、C1-8烷氧基、C1-8雜烷基、C1-8氨基烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8烷氧羰基、C1-8羥基烷氧基、C1-8羥基烷基或C1-8烷硫基； R11各獨(dú)立是H、直鏈或支鏈C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、C2-8雜烷基、C2-8氨基烷基、C2-8鹵代烷基、C1-8烷氧羰基、C2-8羥基烷基、被C1-3烷基或鹵素取代的-C(O)-C5-6芳基、C5-6芳基、C5-6雜芳基、C5-6環(huán)烷基、C5-6雜環(huán)烷基、-C(O)NR12R13、-CR5R12R13、-(CH2)tNR12R13，t是2-8的整數(shù)；和 R12和R13各獨(dú)立是H、C1-6烷基；C3-6環(huán)烷基；任選被鹵素或C1-6烷基取代的C5-6芳基；或者任選被鹵素或C1-6烷基取代的C5-6雜芳基；或者R12和R13一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于治療其中膽堿能(尤其是毒蕈堿性m1、m4或m1和m4兩種)受體活性的改善起到了有益作用的病癥的化合物和方法。在該方法中，給予需要此種治療的患者有效量的化合物。 |
| 國際公布 |
