| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1290847C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03802943.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.17 |
| 專利名稱 | 氮雜-芳基哌嗪類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/32(2006.01)I;A61P25/06(2006.01 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.29 GB 0202015.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司;韋爾納利斯研究有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 戴維·雷金納德·亞當(dāng)斯;喬納森·馬克·本特利;托比·喬納森·布倫奇;保羅·哈巴森;納塔涅爾·尤利烏斯·托馬斯·蒙克;漢斯·理查德;斯蒂芬·勒韋爾;喬納森·理查德·安松尼·羅菲;斯文·泰勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-01-17 PCT/EP2003/000459 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.07.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物或其藥物上可接受的鹽、溶劑合物或酯類：其中：R1是氫、鹵素、C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C8鏈烯基、C1-C8烷氧羰基C2-C8鏈烯基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、芳基C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷基、氰基、C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、芳基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基、鹵代C1-C8烷基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基、鹵代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基-S-、C2-C8鏈烯基-S-、A1或A2；R2是氫、C1-C8烷基或C1-C8烷氧基；R3是C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基或C1-C8烷氧基C1-C8烷基；R4是氫或C1-C8烷基；代表單鍵或雙鍵；A1是：Ra是氫、C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基；Rb是氫或C1-C8烷基；或Ra和Rb與它們所連接的氧原子和碳原子一起形成四氫呋喃基；Rc是鹵代C1-C8烷基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基或噻唑基；其中A1不是C1-C8烷氧基C1-C8烷基；A2是：Rd是C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基、芳基、芳基C1-C8烷基或C2-C8鏈烯基；Re是氫或C1-C8烷基；或Rd和Re與它們所連接的氮原子一起形成吡咯烷基或芐氧羰基哌嗪基；Rf是氫或C1-C8烷基；Rg是氫或C1-C8烷基；其中所述芳基是指任選帶有1-3個(gè)取代基的苯基或萘基，所述的取代基各自獨(dú)立地選自C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、氨基羰基、羥基、氨基、和硝基；所述氨基是指通過(guò)氮原子連接的伯氨基、仲氨基或叔氨基，其中仲氨基上攜帶C1-C8烷基或C3-C8環(huán)烷基取代基，叔氨基上攜帶兩個(gè)相似或不同的C1-C8烷基或C3-C8環(huán)烷基取代基或兩個(gè)氮取代基彼此形成環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的化學(xué)化合物：(通式I)；及其藥物上可接受的鹽、溶劑合物和酯類，其中R1-R4具有權(quán)利要求1中指定的含義。它們可以藥物制劑形式用于治療或預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害、心血管疾病、胃腸病、糖尿病、肥胖和睡眠呼吸暫停。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-08-07 WO2003/064423 英 |
