| 公開(公告)號 | CN1950351A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580014662.3 |
| 申請日期 | 2005.04.19 |
| 專利名稱 | 適用作H3配體的3-或4-單取代酚及苯硫酚衍生物 |
| 主分類號 | C07D309/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D309/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D309/08(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.7 EP 04291187.5;2005.3.4 GB 0504564.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃尼爾·朗伯有限責任公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·伯納德里;A·M·克羅寧;A·丹尼斯;S·M·丹頓;H·雅克柏利;M·I·坎普;E·洛爾蒂瓦;F·魯索;D·薩拉德爾-西維特;F·韋爾涅 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-19 PCT/IB2005/001114 |
| 進入國家日期 | 2006.11.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式(1)的化合物： 或其藥學上可接受的鹽和/或溶劑合物(包括水合物)，其中： 式-Z-R的取代基處于該苯基的間或?qū)ξ唬? X選自-CN、-CH2OH、-CH2-O-(C1-C4)烷基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C4)烷基、-CH2-NR1R2、-C(O)NR3R4、-CH2-O-het2、-CH2-het1及het1，-CH2-het1及het1中的基團het1任選被獨立選自以下基團的一個或兩個取代基取代：鹵素、氰基、(C1-C4)烷基、-S-(C1-C4)烷基及(C1-C4)烷氧基； R1為氫或任選被(C3-C6)環(huán)烷基取代的(C1-C4)烷基； R2選自由以下基團組成的組： 氫； (C1-C6)烷基，其任選被獨立選自以下基團的一個或兩個取代基取代：(C3-C6)環(huán)烷基、羥基、-S-(C1-C4)烷基、-O-(C1-C4)烷基、-SO2-(C1-C4)烷基、-SO-(C1-C4)烷基、鹵素、het1、氨基、(C1-C4)烷氨基、[(C1-C4)烷基]2氨基及苯基，該苯基任選被獨立選自以下基團的一個或兩個取代基取代：鹵素、羥基、氰基、(C1-C4)烷基及(C1-C4)烷氧基； (C3-C6)環(huán)烷基； het2，其任選被獨立選自以下基團的一個或兩個取代基取代：鹵素、氰基、(C1-C4)烷基、NH2及(C1-C4)烷氧基； -SO2-R5，其中R5選自由以下基團組成的組：(C1-C4)烷基、氨基、(C1-C4)烷氨基、[(C1-C4)烷基]2氨基、苯基及-(C1-C4)烷基-苯基，該苯基任選被獨立選自以下基團的一個或兩個取代基取代：鹵素、氰基、(C1-C4)烷基及(C1-C4)烷氧基；以及 -C(O)-R6，其中R6選自由以下基團組成的組：(C1-C4)烷基、氨基、(C1-C4)烷氨基、[(C1-C4)烷基]2氨基、苯基及-(C1-C4)烷基-苯基，該苯基任選被獨立選自以下基團的一個或兩個取代基取代：鹵素、氰基、(C1-C4)烷基及(C1-C4)烷氧基； 或，R1及R2與它們所連接的N原子一起形成3-、4-、5-、6-或7-元飽和雜環(huán)，其中一個C原子可被N、O、S、SO或SO2置換且其中該飽和雜環(huán)任選被獨立選自以下基團的一個或兩個基團取代：羥基、鹵素、＝O、(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基(C3-C6)環(huán)烷基、(C1-C4)烷氧基、羥基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-C(O)(C1-C4)烷基、[(C1-C4)烷基]2氨基、氨基、(C1-C4)烷氨基、-C(O)NH2、C(O)O(C1-C4)烷基及吡咯烷酮； R3和R4各自獨立地選自以下基團：氫、(C3-C6)環(huán)烷基及(C1-C4)烷基，該(C3-C6)環(huán)烷基及(C1-C4)烷基任選被氨基、(C1-C4)烷氨基、[(C1-C4)烷基]2氨基或(C3-C6)環(huán)烷基取代，或R3及R4與它們所連接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元飽和雜環(huán)，其中一個C原子可被N或O置換且其中該飽和雜環(huán)任選被(C1-C4)烷基、[(C1-C4)烷基]2氨基、氨基、(C1-C4)烷氨基或-C(O)(C1-C4)烷基取代，該-C(O)(C1-C4)烷基任選被甲氧基或乙氧基取代； Y選自CH2、CH(OH)、O、C＝O及N，該N被H、(C1-C4)烷基、C(O)(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基取代； Z選自O、S、SO及SO2； m及p均為整數(shù)，其獨立為1、2或3，其條件為m+p等于或小于4，以使由下式形成的環(huán)為4-、5-或6-元環(huán)： 且R為下式的基團： 其中*代表與Z的連接點，L為直鏈或支鏈(C2-C6)亞烷基且R7和R8各自獨立地選自氫、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、羥基(C1-C6)烷基，或R7及R8與它們所連接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元飽和雜環(huán)，其中一個C原子任選被N、O、S、SO或SO2置換且其中該飽和雜環(huán)任選被獨立選自以下基團的一個或兩個基團取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、羥基(C1-C4)烷基、羥基、-C(O)O(C1-C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基-NH2、-C(O)NH2、鹵素、氨基、(C1-C4)烷氨基及[(C1-C4)烷基]2氨基， 或R為下式的基團： 其中*代表與Z的連接點，含N的環(huán)為4-至7-元飽和雜環(huán)，n為等于0、1或2的整數(shù)且R9代表選自氫、(C1-C4)烷基、羥基(C1-C6烷基)及(C3-C6)環(huán)烷基的取代基； het1選自具有5至10個環(huán)成員的單環(huán)或雙環(huán)雜芳族基團，其含有選自氮、氧及硫的1、2、3或4個雜原子；且het2選自具有5至10個環(huán)成員的單環(huán)或雙環(huán)雜芳族基團，其含有選自氮、氧及硫的1、2、3或4個雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)的3-或4-單取代酚及苯硫酚衍生物，并涉及制備該衍生物的方法、制備該衍生物中使用的中間體、含有該衍生物的組合物和該衍生物的用途。所述3-或4-單取代酚及苯硫酚衍生物為H3配體且適用于多種疾病、障礙及病況，尤其適用于炎性、過敏性及呼吸疾病、障礙及病況。 |
| 國際公布 | 2005-11-17 WO2005/108384 英 |
