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用于治療肺結(jié)核的吲哚衍生物

公開(公告)號 CN101087781A  
公開(公告)日 2007.12.12  
申請(專利)號 CN200580044401.6  
申請日期 2005.12.16  
專利名稱 用于治療肺結(jié)核的吲哚衍生物  
主分類號 C07D409/12(2006.01)I  
分類號 C07D409/12(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.23 GB 0428173.9  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 V·胡利卡爾;R·R·K·R·勞  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-12-16 PCT/GB2005/004876  
進入國家日期 2007.06.22  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;李連濤  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 式(I)化合物或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯在制備用于治療結(jié)核分枝桿菌(M.tb)的藥物中的應(yīng)用 其中X是鍵或CH2; R1是氫或C1-10烷基或C5-10芳基或任選取代的C5-10芳基或C5-10雜芳基環(huán); R2是羧基、氰基、-C(O)CH2OH、-CONHR8、-C(O)NHSO2R9、四唑-5-基、-(CH2)1-3-NR18R19、SO3H或式(VI)基團 其中R8選自氫、C1-10烷基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基,R8是基團-(CHR13)r-COOH,其中r是1-3的整數(shù),并且每一個R13基團獨立地選自氫或C1-10烷基;R9是任選取代的C1-10烷基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基;R10、R11和R12獨立地選自氫、鹵素或C1-0烷基,或者任選取代的C5-10芳基和任選取代的C4-20雜環(huán)基;R18和R19獨立地是C1-3烷基,或者R18和R19與相鄰的氮原子合起來代表嗎啉或哌嗪環(huán); R3是氫、鹵素或任選取代的C1-10烷基或任選取代的C2-10鏈烯基或任選取代的C2-10炔基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基或任選取代的C1-10烷氧基或任選取代的具有最多15個碳原子的芳烷基或任選取代的具有最多15個碳原子的芳烷基氧基或任選取代的具有最多7個碳原子的環(huán)烷基; R4是基團NO2、NHR14、NHCHR14R15、NHCOR15、NHSO2R15、NHC(X1)NHR16或NHCONHSO2R,者其中X1是O或S,R14是氫或C1-10烷基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基;R15是任選取代的C1-10烷基、任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基,并且R16是氫、任選取代的C1-10烷基或任選取代的C4-20雜芳基,R17是任選取代的C1-10烷基或任選取代的C4-20雜芳基; R5、R6和R7獨立地選自氫、鹵素、官能團、任選取代的烴基或任選取代的雜環(huán)基。  
摘要 式(I)化合物或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯在制備用于治療結(jié)核分枝桿菌(M.tb)的藥物中的應(yīng)用。  
國際公布 2006-06-29 WO2006/067392 英  
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