公開(公告)號
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CN101087781A
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公開(公告)日
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2007.12.12
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申請(專利)號
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CN200580044401.6
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申請日期
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2005.12.16
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專利名稱
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用于治療肺結(jié)核的吲哚衍生物
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主分類號
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C07D409/12(2006.01)I
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分類號
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C07D409/12(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.23 GB 0428173.9
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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V·胡利卡爾;R·R·K·R·勞
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2005-12-16 PCT/GB2005/004876
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進入國家日期
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2007.06.22
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 健;李連濤
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式(I)化合物或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯在制備用于治療結(jié)核分枝桿菌(M.tb)的藥物中的應用 其中X是鍵或CH2; R1是氫或C1-10烷基或C5-10芳基或任選取代的C5-10芳基或C5-10雜芳基環(huán); R2是羧基、氰基、-C(O)CH2OH、-CONHR8、-C(O)NHSO2R9、四唑-5-基、-(CH2)1-3-NR18R19、SO3H或式(VI)基團 其中R8選自氫、C1-10烷基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基,R8是基團-(CHR13)r-COOH,其中r是1-3的整數(shù),并且每一個R13基團獨立地選自氫或C1-10烷基;R9是任選取代的C1-10烷基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基;R10、R11和R12獨立地選自氫、鹵素或C1-0烷基,或者任選取代的C5-10芳基和任選取代的C4-20雜環(huán)基;R18和R19獨立地是C1-3烷基,或者R18和R19與相鄰的氮原子合起來代表嗎啉或哌嗪環(huán); R3是氫、鹵素或任選取代的C1-10烷基或任選取代的C2-10鏈烯基或任選取代的C2-10炔基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基或任選取代的C1-10烷氧基或任選取代的具有最多15個碳原子的芳烷基或任選取代的具有最多15個碳原子的芳烷基氧基或任選取代的具有最多7個碳原子的環(huán)烷基; R4是基團NO2、NHR14、NHCHR14R15、NHCOR15、NHSO2R15、NHC(X1)NHR16或NHCONHSO2R,者其中X1是O或S,R14是氫或C1-10烷基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基;R15是任選取代的C1-10烷基、任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基,并且R16是氫、任選取代的C1-10烷基或任選取代的C4-20雜芳基,R17是任選取代的C1-10烷基或任選取代的C4-20雜芳基; R5、R6和R7獨立地選自氫、鹵素、官能團、任選取代的烴基或任選取代的雜環(huán)基。
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摘要
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式(I)化合物或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯在制備用于治療結(jié)核分枝桿菌(M.tb)的藥物中的應用。
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國際公布
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2006-06-29 WO2006/067392 英
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