| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1780837A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480011443.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.26 |
| 專利名稱 | 新型氮雜二環(huán)壬烯衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 EP PCT/EP0304488 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 奧利維爾·貝曾康;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩;托馬斯·韋勒;蒂埃里·西費(fèi)朗 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-26 PCT/EP2004/004369 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物 通式I 其中 W是一種被V在間或?qū)ξ蝗〈牧姆潜讲⒊砗偷谋交螂s芳環(huán)； V代表一個(gè)鍵；-(CH2)r-；-A-(CH2)s-；-CH2-A-(CH2)t-；-(CH2)s-A-；-(CH2)2-A-(CH2)u-；-A-(CH2)v-B-；-CH2-CH2-CH2-A-CH2-；-A-CH2-CH2-B-CH2-；-CH2-A-CH2-CH2-B-；-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-；-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-；-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-；-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-；-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-；-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-；-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O-；-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-；-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-；-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-；-O-CH2-C(CH3)2-O-；-O-C(CH3)2-CH2-O-；-O-CH2-CH(CH3)-O-；-O-CH(CH3)-CH2-O-；-O-CH2-C(CH2CH2)-O-；或-O-C(CH2CH2)-CH2-O-； A和B獨(dú)立的代表-O-；-S-；-SO-；-SO2-； U代表芳基、雜芳基； T代表-CONR1-；-(CH2)pOCO-；-(CH2)pN(R1)CO-；-(CH2)pN(R1)SO2-或-COO-； Q代表低級(jí)亞烷基；低級(jí)亞烯基； M代表氫，環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、芳基-O(CH2)vR5-，雜芳基-O(CH2)vR5-，芳基-O(CH2)2O(CH2)wR5-，雜芳基-(CH2)2O(CH2)wR5-； L代表-H；-CH2OR3；-CH2NR2R3；-CH2NR2COR3；-CH2NR2SO2R3；-CO2R3；-CH2OCONR2R3；-CONR2R3；-CH2NR2CONR2R3；-CH2SO2NR2R3；-CH2SR3；-CH2SOR3；-CH2SO2R3； R1代表氫，低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基； R2和R2’獨(dú)立地代表氫；低級(jí)烷基；低級(jí)烯基；環(huán)烷基；環(huán)烷基-低級(jí)烷基； R3代表氫；低級(jí)烷基；低級(jí)烯基；環(huán)烷基；芳基；雜芳基；雜環(huán)基；環(huán)烷基-低級(jí)烷基；芳基低級(jí)烷基；雜芳基-低級(jí)烷基；雜環(huán)基-低級(jí)烷基；芳氧基-低級(jí)烷基；雜芳氧基-低級(jí)烷基、其中這些基團(tuán)可以是未被取代的或被以下基團(tuán)單-、二-或三-取代：羥基、-OCOR2、-COOR2-，低級(jí)烷氧基、氰基、-CONR2R2’，-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級(jí)烷基)哌嗪-1基)，-NH(NH))NH2、-NR4R4’或低級(jí)烷基、前提是如果所連接的碳原子是sp3-雜化，那么該碳原子至多和一個(gè)雜原子相連； R4和R4’獨(dú)立地代表氫；低級(jí)烷基；環(huán)烷基；環(huán)烷基-低級(jí)烷基；羥基-低級(jí)烷基；-COOR2；-CONH2； R5代表-OH、-OCOR2、-COOR2、-NR2R2’、-OCONR2R2’、-NCONR2R2’，氰基、-CONR2R2’，SO3H、-SONR2R2’，-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級(jí)烷基)哌嗪-1-基)，-NH(NH)NH2、-NR4R4’，前提是如果所連接的碳原子是sp3雜化，那么該碳原子至多和一個(gè)雜原子相連； p是整數(shù)1，2，3或4； r是整數(shù)3，4，5或6； s是整數(shù)2，3，4或5； t是整數(shù)1，2，3或4； u是整數(shù)1，2或3； v是整數(shù)2，3或4； w是整數(shù)1或2； 和光學(xué)純的對(duì)映異構(gòu)體，對(duì)映異構(gòu)體的混合物比如外消旋物，非對(duì)映體，非對(duì)映體的混合物，非對(duì)映的外消旋物，非對(duì)映的外消旋物的混合物，和內(nèi)消旋體；以及藥學(xué)上可接受的鹽，溶劑絡(luò)合物和晶體形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型9-氮雜二環(huán)[3.3.1]壬烯衍生物及其相關(guān)化合物以及它們?cè)谒幬锝M合物的制備中作為活性成分的用途。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種所述化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-11 WO2004/096803 英 |
