| 公開(公告)號 | CN1222529C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN01815911.7 |
| 申請日期 | 2001.09.13 |
| 專利名稱 | 水溶性雷怕霉素酯類 |
| 主分類號 | C07D498/18 |
| 分類號 | C07D498/18;A61K31/4353;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.9.19 US 60/233，776 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 朱天民;M·B·福茲 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2001/028575 2001.9.13 |
| 進入國家日期 | 2003.03.19 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 盧新華;馬崇德 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有結構(A)的化合物或它們的藥物上可接受的鹽類，其中R1是氫、或-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9；R2是氫；R3和R4各自獨立地是氫、含1-6個碳原子的烷基，含2-7個碳原子的烯基或含2-7個碳原子的炔基；R5和R6各自獨立地是氫、含1-6個碳原子的烷基、含2-7個碳原子的烯基、含2-7個的碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10，-CF3，-F，或-CO2R11；R7是氫、含1-6個碳原子的烷基、含2-7個碳原子的烯基、含2-7個碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10，-CF3，-F，或-CO2R11；R8和R9各自獨立地是氫、含1-6個碳原子的烷基、含2-7個碳原子的烯基、含2-7個碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10，-CF3，-F，或-CO2R11；R10是氫或-COCH2-S-CH2CH2-(O-CH2-CH2)n-OCH3；R11是氫、含1-6個碳原子的烷基、含2-7個碳原子的烯基、含2-7個碳原子的炔基或含7-10個碳原子的苯基烷基；b＝0-6；d＝0-6；f＝0-6；n＝5-450；前提條件是R1和R2二者都不同時是氫，進一步的條件是R1或R2兩者中任一個均含有至少一個-(CR3R4)fOR10基團，其中R10是-COCH2-S-CH2CH2-(O-CH2-CH2)n-OCH3 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供雷怕霉素的聚乙二醇化的羥基酯類，它可用于誘導免疫抑制，并可用來治療移植排斥、自免疫性疾病、實體腫瘤、真菌感染以及血管疾病。 |
| 國際公布 | WO2002/024706 英 2002.3.28 |
