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2,4,4-三取代的1,3-二氧環(huán)戊烷抗真菌劑

公開(公告)號 CN100343249C  
公開(公告)日 2007.10.17  
申請(專利)號 CN98806983.0  
申請日期 1998.07.07  
專利名稱 2,4,4-三取代的1,3-二氧環(huán)戊烷抗真菌劑  
主分類號 C07D405/06(2006.01)I  
分類號 C07D405/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.7.11 EP 97202161.2  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 L·梅爾佩爾;J·赫雷斯;F·C·奧德斯;H·F·A·范登波舍;L·J·E·范德維肯  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 1998-07-07 PCT/EP1998/004194  
進入國家日期 2000.01.07  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;譚明勝  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 一種下式的化合物 其N-氧化物形式,其藥學(xué)上可被接受的酸加成鹽類及立體化學(xué)異構(gòu)體形式,其中 n為0、1、2或3; X為N或CH; 各R1彼此獨立地為鹵基、硝基、氰基、氨基、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基; R2為氫、C3-7鏈烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷基或經(jīng)羥基、C1-4烷氧基、C3-7環(huán)烷基或芳基取代的C1-6烷基; R3及R4各彼此獨立地為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或芳基; 或 R3及R4一起形成下式的-R3-R4-二價基: 其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此獨立地為氫、C1-6烷基或芳基;且芳基為苯基或被一、二或三個選自鹵基、硝基、氰基、氨基、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基的取代基取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明是關(guān)于下式的新穎化合物其N-氧化物形式,其藥學(xué)上可被接受的酸加成鹽類及立體化學(xué)異構(gòu)體形式,其中n為0、1、2或3;X為N或CH;各R1彼此獨立地為鹵基、硝基、氰基、氨基、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基;R2為氫、C3-7烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的C1-6烷基;R3及R4各彼此獨立地為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或芳基;或R3及R4一起形成下式的-R3-R4-二價基:其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此獨立地為氫、C1-6烷基或芳基;且芳基為視需要經(jīng)取代的苯基;作為抗真菌劑;其制法;含它的組合物及其作為藥劑的用途。  
國際公布 1999-01-21 WO1999/002523 英  
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