| 公開(公告)號(hào) | CN1307173C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01822750.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.19 |
| 專利名稱 | 作為血管生成調(diào)節(jié)劑的嘧啶胺 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.21 US 60/257,526;2001.1.16 US 60/262,403 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·波羅爾;M·鐘;R·達(dá)維斯;P·A·哈里斯;K·辛克勒;R·A·小穆克;J·A·斯塔福德;J·M·維爾 |
| 地址 | 英國(guó)梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-12-19 PCT/US2001/049367 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.08.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物，或其鹽： 其中： D為： X1為氫、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4羥基烷基； X2為氫、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C(O)R1或芳基烷基； X3為氫或鹵素； X4為氫、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、氰基烷基、-(CH2)pC＝CH(CH2)tH或-(CH2)pC≡C(CH2)tH； p為1、2或3； t為0或1； W為N或C-R，其中R為氫、鹵素或氰基； Q1為氫、鹵素、C1-C2鹵代烷基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基； Q2為A1或A2； 當(dāng)Q2為A2時(shí)Q3為A1，和當(dāng)Q2為A1時(shí)Q3為A2； 其中： A1為氫、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、-OR1，和 A2為由-(Z)m-(Z1)-(Z2)所定義的基團(tuán)，其中： Z為CH2和m為0、1、2或3，或 Z為NR2和m為0或1，或 Z為氧和m為0或1，或 Z為CH2NR2和m為0或1； Z1為S(O)2、S(O)或C(O)；和 Z2為C1-C4烷基、NR3R4、芳基、芳基氨基、芳基烷基、芳基烷氧基或雜芳基； R1為C1-C4烷基； R2、R3和R4各自獨(dú)立選自氫、C1-C4烷基、C3-C7環(huán)烷基、-S(O)2R5和-C(O)R5； R5為C1-C4烷基或C3-C7環(huán)烷基；和 當(dāng)Z為氧時(shí)Z1為S(O)2，和當(dāng)D為 時(shí)，X2為C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C(O)R1或芳基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了可用作VEGFR2抑制劑的各種嘧啶衍生物。本發(fā)明還包括制備這些嘧啶衍生物的方法以及在治療高增殖疾病中使用這些嘧啶衍生物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-08-01 WO2002/059110 英 |
