| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101085771A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200710069584.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.07.17 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 一種苯甲酸利扎曲坦的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D403/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 浙江蘇泊爾制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 石岳崚;陶偉峰;謝立龍;樊友斌;呂建國(guó);鄧?yán)蚱? |
| 地址 | 312071浙江省紹興市袍江工業(yè)區(qū)越東路 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 浙江翔隆專(zhuān)利事務(wù)所 |
| 代理人 | 戴曉翔 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種苯甲酸利扎曲坦的制備方法，其特征在于按以下步驟進(jìn)行： ①以4-氯丁醛為原料，與偏重亞硫酸鈉進(jìn)行加合反應(yīng)得到4-氯丁烷-1，1-二磺酸鈉； ②將4-氯丁烷-1，1-二磺酸鈉與1-(4-肼基苯基)甲基-1，2，4-三氮唑鹽酸鹽在醇-水混合溶液中，在催化劑作用下反應(yīng)后，經(jīng)堿中和、溶劑萃取濃縮得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚； ③將3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚與二甲胺反應(yīng)，在相轉(zhuǎn)移催化劑作用下得到利扎曲坦； ④將利扎曲坦與苯甲酸在溶劑中成鹽制得苯甲酸利扎曲坦，經(jīng)乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。 |
| 摘要 | 一種苯甲酸利扎曲坦的制備方法，屬化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域，主要按以下步驟進(jìn)行：①以4-氯丁醛為原料，與偏重亞硫酸鈉進(jìn)行加合反應(yīng)得到4-氯丁烷-1，1-二磺酸鈉；②將4-氯丁烷-1，1-二磺酸鈉與1-(4-肼基苯基)甲基-1，2，4-三氮唑鹽酸鹽在醇-水混合溶液中，在催化劑作用下反應(yīng)后，經(jīng)堿中和、溶劑萃取濃縮得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚；③將3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚與二甲胺反應(yīng)，在相轉(zhuǎn)移催化劑作用下得到利扎曲坦；④將利扎曲坦與苯甲酸在溶劑中成鹽制得苯甲酸利扎曲坦，經(jīng)乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。本發(fā)明制備條件溫和，操作簡(jiǎn)易，成本低，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
