| 公開(公告)號 | CN1246322C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN03100703.1 |
| 申請日期 | 2003.01.21 |
| 專利名稱 | 去氫努地可堿及其制備方法以及努地可堿的合成制備方法 |
| 主分類號 | C07D491/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/02(2006.01)I;C25B3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 承德醫(yī)學(xué)院中藥研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳治宇 |
| 地址 | 067000河北省承德市翠橋路南6號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 承德市文津?qū)＠聞?wù)所 |
| 代理人 | 陳秀文 |
| 國省代碼 | 河北;13 |
| 主權(quán)項 | 一種努地可堿的合成制備方法，其特征是：在反應(yīng)器中將8，14-去氫努地可堿溶于干燥四氫呋喃，邊攪拌邊滴入3％四氫化鋁鋰的干燥四氫呋喃懸浮液，回流2～4小時，反應(yīng)液冷卻后，加入冰水至不冒氣泡，滴入稀硫酸溶液，繼續(xù)攪拌使其充分反應(yīng)，用氨水中和至pH值8-9，分出有機(jī)相，水相用二氯甲烷萃取，合并有機(jī)相，水洗，干燥，蒸去溶劑，以氯仿為洗脫劑柱層析分離，得分子式為C19H21NO4結(jié)構(gòu)式如下的努地可堿晶體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種新化合物8，14-去氫努地可堿及其制備方法，以及用該物合成制備努地可堿的新方法。努地可堿最初來源于野罌粟植物，具有止咳、平喘、鎮(zhèn)痛作用，但由于原料問題目前尚未進(jìn)入商業(yè)利用。本發(fā)明是針對用野罌粟全草提取努地可堿，因其昂貴的植化提取成本，故而制約了新藥的開發(fā)利用的問題而發(fā)明的。它采用N-甲基-1-(3′，4′-二甲氧基苯甲基)-6′，7′-二氧次甲基-1，2，3，4-四氫異喹啉為原料，主要通過電解步驟首先得到8，14-去氫努地可堿，然后再以其為原料，通過全合成路線制得努地可堿。本發(fā)明為高產(chǎn)率、低成本、快速度制備努地可堿提供了可能，因而也就為推進(jìn)以努地可堿為原料的新藥的開發(fā)利用創(chuàng)造了條件。 |
| 國際公布 |
