| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1217666C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99805483.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.06.23 |
| 專利名稱 | 白介素-6產(chǎn)生抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/66 |
| 分類號(hào) | A61K31/66;A61K31/675;A61P19/10;A61P19/02;A61P7/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.12.25 JP 370150/1998 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 東麗株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 小池順造;船場(chǎng)由利子;棚橋正彥;;岡崎誠(chéng)二;伊東政俊 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP1999/003346 1999.6.23 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.10.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹雯;王其灝 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)所示甲二膦酸衍生物、其酯、其可藥用鹽或其中任意一種的水合物在制備白介素-6產(chǎn)生抑制劑中的應(yīng)用，…通式(I)式中，(a)R1是氫、碳原子數(shù)為1～8的直鏈或支鏈狀烷基、羥基或三烷基甲硅烷氧基，其中烷基是碳原子數(shù)為1～8的直鏈或支鏈狀烷基；R2是所述Ar為通式(II)，…通式(II)式中，Z表示碳原子數(shù)為1～8的直鏈或支鏈狀烷基，該烷基未被取代或具有氮、氧或硅原子的取代基，或碳原子數(shù)為6～15的苯基，該苯基也可以被碳原子數(shù)為1～8的直鏈或支鏈狀烷基、碳原子數(shù)為1～8的直鏈或支鏈狀烷氧基、鹵素或羥基取代，或者萘基；X表示硫、氧或氮；Y表示碳原子數(shù)為1～8的直鏈或支鏈狀烷基、三氟甲基、鹵素、碳原子數(shù)為2～8的直鏈或支鏈狀烯基或碳原子數(shù)為3～8的環(huán)烷基，m表示0～2的整數(shù)，n表示0～2的整數(shù)；或者為所述Het1是未取代的噻唑基或吡啶基，或被碳原子數(shù)為1～8的烷基取代的噻唑基或吡啶基；表示雙鍵或單鍵；所述A是-(D)b-(CH2)c-，其中，D是硫、氧、NR7，所述R7表示氫或碳原子數(shù)為1～8的直鏈或支鏈狀烷基；c是0～3的整數(shù)，b是0或1；或者是-(CH＝CH)d-CH＝，其中，d是0或1，A表示-(CH＝CH)d-CH＝時(shí)，R1不存在；R3、R4、R5和R6是氫、碳原子數(shù)為1～8的直鏈或支鏈狀烷基、或藥理學(xué)上允許的陽(yáng)離子，可以相同也可以不同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種以甲二膦酸衍生物為有效成分的白介素-6產(chǎn)生抑制劑，它具有抑制白介素-6產(chǎn)生的效果，可以有效預(yù)防、治療白介素-6異常產(chǎn)生引起的疾病�？梢云诖撍幬锬軌蛴行ьA(yù)防、治療與白介素-6有關(guān)的疾病，例如血小板增多、炎癥性疾病、免疫應(yīng)答異常、骨質(zhì)疏松、慢性關(guān)節(jié)風(fēng)濕、高鈣血、多發(fā)性骨髓瘤、惡病質(zhì)、腎炎等疾病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2000/038693 日 2000.7.6 |
