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卟啉衍生物及其在光子活化療法中的用途

公開(公告)號 CN101018551A  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(專利)號 CN200580030523.X  
申請日期 2005.07.08  
專利名稱 卟啉衍生物及其在光子活化療法中的用途  
主分類號 A61K31/409(2006.01)I  
分類號 A61K31/409(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.13 GB 0415663.4  
申請(專利權(quán))人 普賽梅醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 B·C·M·帕特爾  
地址 英國薩里郡  
頒證日  
國際申請 2005-07-08 PCT/GB2005/002693  
進入國家日期 2007.03.12  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 式(I)化合物在制備通過光子活化療法用于細胞死亡的藥物組合物中的用途; 其中R1各自獨立地選自氫、任選被取代的C1-8烷基、任選被取代的C2-8鏈烯基、鹵素、SO3R4、=O或NO2,其中取代基選自一個或多個C1-6烷基、R5、=O、OR5、CO2R5、CONR6R6,并且各取代基可進一步被一個或多個CO2R5或OR5取代; 其中R2各自獨立地選自氫、任選被取代的C1-8烷基、任選被取代的C2-8鏈烯基、鹵素、SO3R4、NO2,其中取代基選自一個或多個C1-6烷基、R5、=O、OR5、CO2R5、CONR6R6,并且各取代基可進一步被一個或多個CO2R5或OR5取代; 其中R1和R2可共同形成六元環(huán),其中所述的環(huán)可以是完全飽和的、部分飽和的或不飽和的,并任選被一個或多個=O、鹵素、SO3R4、NO2、C1-6烷基或CO2R5取代; 其中R3各自獨立地為氫、鹵素、C1-20烷基、C2-20鏈烯基、C2-20炔基、C1-6鹵代烷基、C3-12芳基或C3-12雜芳基、C1-20烷氧基、C2-20鏈烯氧基、C2-20炔氧基、C3-12芳氧基、C3-12雜芳氧基;其中所述烷基、烷氧基、鏈烯基、鏈烯氧基、炔基、炔氧基、芳基、芳氧基、雜芳基和雜芳氧基任選被一個或多個C1-6烷基、芳基、R5、OR5、NR62、SO3R4、NO2、鹵素、CO2R5或B(OR6)2取代,并且各取代基可進一步被一個或多個鹵素、C1-6烷基取代; 其中R2和R3或者R1和R3可共同形成五元環(huán),其中所述的環(huán)可以是完全飽和的、部分飽和的或不飽和的,并任選被一個或多個=O、C1-8烷基或CO2R5取代; 其中R4為氫或C1-6烷基;R5為氫或C1-6烷基、C6-12芳基、任選被取代的碳硼烷、生物相容的聚合物或抗衡離子如Na或K,所述烷基或芳基任選被NR62、NO2、C1-4烷基或C6-12芳基取代;R6為氫或C1-6烷基,R7為氫或任選被CO2R5取代的C1-6烷基; M為金屬或氫,優(yōu)選選自V、Mn、Fe、Ru、Tc、Cr、Pt、Co、Ni、Cu、Zn、Ge、In、Sn、Y、Au、Ba、W、Gd、Pb或Pt; 其中一個或多個R1、R2或R3為選自F、Cl、Br、I、NO2的吸電子基,優(yōu)選Br。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物在制備通過光子活化療法用于細胞死亡的藥物組合物中的用途以及所述化合物在預防和/或治療癌癥中的用途。  
國際公布 2006-01-19 WO2006/005924 英  
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