| 公開(公告)號 | CN101081845A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200610101528.3 |
| 申請日期 | 2003.06.19 |
| 專利名稱 | 可用于治療肥胖、Ⅱ型糖尿病和CNS障礙的新化合物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D211/40(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 03814432.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.20 SE 0201925-5;2002.7.11 SE 0202181-4;2002.8.26 US 60/406,120;2002.10.1 SE 0202908-0;2002.12.17 US 60/434,010;2003.2.10 SE 0300357-1;2003.4.23 US 60/464,701 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·約翰森;A·詹馬爾姆-詹森;K·貝爾雷恩 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： 環(huán)B是其中D是五元雜環(huán)或雜芳基環(huán)，所述環(huán)包含一個或兩個選自氮、硫和氧的原子，其條件是若D含有氧原子，則D是雜芳基； 每個W獨立地是-N-、-(CH)-或-C-； P是式(a)、(b)或(c)的任意一個： 或 (a) (b) (c) 其中x＝0、1或2，y＝0、1或2； P和R3可以附著于任意允許在A或B環(huán)之一中的取代的碳原子上，或者若環(huán)A含有至少一個氮原子，P是(c)，則P也可以附著于環(huán)B中任意允許取代的氮上； 虛線表示P和R3分別可以附著于A或B環(huán)上；但是每個P或R3不可以同時鍵合在環(huán)A和B兩者上； R1是 (a)C1-6烷基， (b)C1-6烷氧基烷基， (c)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基， (d)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵， (e)芳基羰基甲基， (f)C3-7環(huán)烷基，它可選地是部分不飽和的， (g)C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基，其中該環(huán)狀環(huán)可選地是部分不飽和的，或 (h)基團Ar； 其中Ar是 (a)苯基， (b)1-萘基， (c)2-萘基， (d)芳基-C1-6烷基， (e)肉桂基， (f)5至7元可選為芳族、部分飽和或完全飽和的單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)，各自含有1至4個選自氧、硫和氮的雜原子， (g)二環(huán)環(huán)系，包含至少一個根據(jù)(f)的雜環(huán)和基團Ar， 其中基團Ar在一個或多個位置被 (a)H、X或Y取代，或者被 (b)5至7元可選為芳族、部分飽和或完全飽和的雜環(huán)取代，各自含有1至4個選自氧、氮或硫的雜原子； R2是 (a)H， (b)C1-6烷基， (c)C2-6烷氧基烷基， (d)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基，或 (e)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵， (f)基團Ar， 或者R1和R2連接構(gòu)成基團-CH2CH2OCH2CH2-或 其中v是0-2， X和Y獨立地是 (a)H， (b)鹵素， (c)C1-6烷基， (d)CF3， (e)羥基， (f)C1-6烷氧基， (g)C2-6烯基， (h)苯基， (i)苯氧基， (j)芐氧基， (k)苯甲�；�， (1)-OCF3， (m)-CN， (n)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基， (o)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵， (p)-NH2， (q)-NHR4， (r)-NR4R5， (s)-NO2， (t)-CONR4R5， (u)-NHSO2R4， (v)-NR4COR5， (x)-SO2NR4R5， (z)-C(＝0)R4， (aa)-CO2R4，或 (ab)-S(O)nR4，其中n是0、1、2或3， (ac)-S-(C1-6)烷基，或 (ad)-SCF3； R4和R5獨立地是 (a)H， (b)C1-6烷基， (c)C3-7環(huán)烷基，或 (d)Ar，如上R1所定義的； 非此即彼地，R4和R5連接構(gòu)成基團-CH2OCH2-、-CH2CH2OCH2CH2-或 (CH2)3-5； R3是選自下列任意一個的基團 其中R3可選地在每一允許取代的碳原子上被Rq基團取代，其中Rq獨立地是H或C1-6烷基，其中兩個Rq基團可以同時存在于同一碳原子上，其中 q＝1、2、3、4、5或6， m＝1或2， n＝0，1或2； R6獨立地是 (a)H， (b)直鏈或支鏈C1-6烷基， (c)芐基， (d)-CH2-CH2-OH，或 (e)-CH2-CH2-O-C1-6烷基； P和R3可以附著于環(huán)A和B中相同或不同的環(huán)，其條件是 若P是(a)或(b)，P和R3都附著于環(huán)A間位或?qū)ξ�，相對于彼此而言，則R3選自下列的任意一種 若環(huán)系A+B是苯并呋喃或苯并噻吩，P是附著于A+B環(huán)系3位，R3是選自下列任意一種的基團 附著于A+B環(huán)系7位，則y＝1或2； 若環(huán)系A+B是吲哚，P是P附著于A+B環(huán)系3位，R3是選自下列任意一種的基團 R3附著于A+B環(huán)系5、6或7位的任意一個，則y＝1或2； 或者 若環(huán)D是吡咯環(huán)，P是式(c)，則R3不是在吡咯環(huán)上3位被取代的下式 或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物，其中P是砜或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3是如說明書所定義的；涉及包含這些化合物的藥物組合物和這些化合物預防和治療涉及肥胖、II型糖尿病和/或CNS障礙的醫(yī)學病癥的用途，以實現(xiàn)體重與體重增重的減少。 |
| 國際公布 |
