| 公開(公告)號(hào) | CN100351249C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01815371.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.09.11 |
| 專利名稱 | 作為酪氨酸激酶抑制劑的喹啉酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.11 US 60/232,159 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·倫豪;S·佩奇;T·馬查朱斯基;C·謝弗;C·泰勒;B·麥克克里;C·麥克布里奇;E·加贊 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-09-11 PCT/US2001/042131 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.03.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳文青 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種有I結(jié)構(gòu)的化合物，一種該化合物的互變異構(gòu)體，一種該化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或該互變異構(gòu)體的藥學(xué)上可接受的鹽 其中， Y選自-NR12R13基團(tuán)和(二甲基氨基)吡咯烷基； Z是NR14基團(tuán)； R1，R2，R3，和R4可以是相同或不同的并獨(dú)立選自H，Cl，Br，F(xiàn)，I，-CN，-NO2，甲基，甲氧基，吡啶基甲氧基，二甲基嗎啉基，嗎啉基，甲基哌啶基氧基，吡啶基甲氧基，甲基嗎啉基，甲基哌嗪基，哌啶氨甲酰，羥基丙基氨基，硝基苯基，咪唑基，甲氧基苯基，吡啶基乙基，哌啶基，哌啶羧酸乙酯，苯并噻吩基，吡咯烷基，三氟甲基苯基，乙基苯基甲基丙基氨基，苯甲酸，苯甲酰胺，苯基乙酰胺，甲基苯基，甲基磺酰基苯基和氨基苯基； R5，R6，R7，和R8可以是相同或不同的并獨(dú)立選自H，Cl，Br，F(xiàn)，I，乙基哌嗪基，哌嗪基，吡啶基甲基，二甲基哌嗪基，甲基哌嗪基，甲基嗎啉基，甲基哌啶基氧基，二甲基嗎啉基，甲基吡咯烷基氧基，甲基二氮雜基，(二甲基氨基)吡咯烷基，哌嗪基乙酸酯，甲基(甲基哌啶基)氨基，乙酰基哌嗪基，二哌啶基，(甲基乙基)哌嗪基，哌嗪基乙酸，〔(二甲基氨基)甲基〕甲基嗎啉基，嗎啉基，甲基，(嗎啉基乙基)氧基，(吡咯烷基丙基)氧基，(嗎啉基丙基)氧基，(四氫呋喃基甲基)氧基，(甲氧基)乙氧基，硫代嗎啉基，環(huán)己基哌嗪基，(二乙基氨基)吡咯烷基，吡啶基哌嗪基，N-甲基-N-甲基哌啶基氨甲酰，(甲基乙基)哌嗪基羰基，二哌啶基羰基，甲基哌嗪基羰基，環(huán)氧硫代嗎啉基，乙�；哙夯驶�，(二甲基氨基)吡咯烷基羰基，(二甲基氨基)哌啶基羰基，二吡咯烷基，吡啶基氧基，甲基二氮雜二環(huán)〔2.2.1〕庚基羰基，環(huán)己基哌嗪基羰基，(哌啶基乙基)氨基，哌啶基羧酸酯合氨基，〔(甲氧基)甲基〕吡咯烷基氨基，(吡啶基甲基)氨基，哌啶基氨基，哌啶氨基乙基羧酸酯，N，N-二甲基-氨甲酰，噻吩基，N.N-二甲基磺酰胺和(二甲基氨基)甲基嗎啉基； R9和R14是H； R12選自H，(氨基甲基)苯基甲基，(氨基甲基)丙基，(二甲基氨基)乙基，(乙基吡咯烷基)甲基，(甲基氨基)乙基，(甲基哌嗪基)丙基，(甲基哌啶基)苯并咪唑基甲基，(苯基甲基)哌啶基，氨基(苯基甲基)乙基，氨基環(huán)己基，氨基甲基丁基，氮雜二環(huán)〔2.2.2〕辛基，甲基，咪唑基丙基，嗎啉基丙基，哌啶基，哌啶基乙基，哌啶基甲基，吡啶基甲基，吡咯烷基，吡咯烷基乙基和吡咯烷基甲基； R13選自H，(氨基甲基)苯基甲基，(氨基甲基)丙基，(二甲基氨基)乙基，(乙基吡咯烷基)甲基，(甲基氨基)乙基，(甲基哌嗪基)丙基，(甲基哌啶基)苯并咪唑基甲基，(苯基甲基)哌啶基，氨基(苯基甲基)乙基，氨基環(huán)己基，氨基甲基丁基，氮雜二環(huán)〔2.2.2〕辛基，甲基，咪唑基丙基，嗎啉基丙基，哌啶基，哌啶基乙基，哌啶基甲基，吡啶基甲基，吡咯烷基，吡咯烷基乙基和吡咯烷基甲基； 且進(jìn)一步的，其中R5，R6，R7，或R8中至少一個(gè)選自乙基哌嗪基，哌嗪基，吡啶基甲基，二甲基哌嗪基，甲基哌嗪基，甲基嗎啉基，甲基哌啶基氧基，二甲基嗎啉基，甲基吡咯烷基氧基，甲基二氮雜基，(二甲基氨基)吡咯烷基，哌嗪基乙酸酯，甲基(甲基哌啶基)氨基，乙酰基哌嗪基，二哌啶基，(甲基乙基)哌嗪基，哌嗪基乙酸，〔(二甲基氨基)甲基〕甲基嗎啉基，嗎啉基，甲基，(嗎啉基乙基)氧基，(吡咯烷基丙基)氧基，(嗎啉基丙基)氧基，(四氫呋喃基甲基)氧基，(甲氧基)乙氧基，硫代嗎啉基，環(huán)己基哌嗪基，(二乙基氨基)吡咯烷基，吡啶基哌嗪基，N-甲基-N-甲基哌啶基氨甲酰，(甲基乙基)哌嗪基羰基，二哌啶基羰基，甲基哌嗪基羰基，環(huán)氧硫代嗎啉基，乙酰基哌嗪基羰基，(二甲基氨基)吡咯烷基羰基，(二甲基氨基)哌啶基羰基，二吡咯烷基，吡啶基氧基，甲基二氮雜二環(huán)〔2.2.1〕庚基羰基，環(huán)己基哌嗪羰基，(哌啶基乙基)氨基，哌啶基羧酸酯合氨基，〔(甲氧基)甲基〕吡咯烷基氨基，(吡啶基甲基)氨基，哌啶基氨基，哌啶氨基乙基羧酸酯，N，N-二甲基-氨甲酰，噻吩基，N，N-二甲基磺酰胺和(二甲基氨基)甲基嗎啉基。 |
| 摘要 | 提供了有I結(jié)構(gòu)和II結(jié)構(gòu)的有機(jī)化合物，其中的變量有這里所描述的值�？梢酝ㄟ^將該有機(jī)化合物或該有機(jī)化合物的藥學(xué)上可接受的鹽與載體和水混合以制造含有該有機(jī)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的載體的藥物制劑。一種治療患者的方法，包括向有此需要的患者施用如本發(fā)明所述的藥物制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-03-21 WO2002/022598 英 |
