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用作CGRP拮抗劑的2-氧代-1,2,4,5-四氫-1,3-苯并二氮雜-3-基-哌啶

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101146790A  
公開(kāi)(公告)日 2008.03.19  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200680009598.4  
申請(qǐng)日期 2006.03.21  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用作CGRP拮抗劑的2-氧代-1,2,4,5-四氫-1,3-苯并二氮雜-3-基-哌啶  
主分類(lèi)號(hào) C07D401/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.23 EP PCT/EP2005/003094  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 斯蒂芬·G·米勒;克勞斯·魯?shù)婪?菲利普·勒斯滕伯格;德克·斯滕坎普;馬科·桑塔戈斯蒂諾;法比奧·帕萊里;亞歷山大·德雷爾;柯?tīng)査闺ぐ⒍魈?亨利·杜茲;格哈德·謝恩茲爾  
地址 德國(guó)英格海姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-03-21 PCT/EP2006/002557  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.09.24  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的CGRP拮抗劑 其中 B表示選自如下的基團(tuán), R1與R2和所連接的氮原子一起表示通式II的基團(tuán) 其中 Y1表示碳原子,或如果R4表示自由電子對(duì),則其也可表示氮原子, R3表示環(huán)戊基、環(huán)己基或環(huán)庚基,或 R3表示雜環(huán),選自嗎啉-4-基、1,1-二氧代-硫嗎啉-4-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基或吡咯烷-1-基, 其中上述在環(huán)中的單環(huán)狀雜環(huán)可被羥基、甲基、乙基、三氟甲基、羥甲基或羥乙基單-或二-取代,或可任選另外被羥基環(huán)丙基、三氟甲基羰基甲基、氨基、羧基-羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基-羰基、羧甲基、羧乙基、乙氧基羰基甲基、乙氧基羰基乙基、羧基-乙基羰基、乙氧基羰基-乙基羰基、氨基磺;、甲基氨基磺;、二甲基氨基磺;、甲基磺酰基、乙基磺;惐酋;、環(huán)丙基磺酰基、(羥基氨基)-羰基甲基、羥基-(甲基)-氨基羰基-甲基或甲氧基氨基羰基-甲基單取代,其中取代基可相同或不同,且可結(jié)合至環(huán)碳或環(huán)氮原子上,或 上述在環(huán)中的單環(huán)狀雜環(huán)可被羧基單取代,如果該羧基不是經(jīng)氮原子結(jié)合時(shí),且 R4,如果Y1表示碳原子時(shí),表示氫原子,或 R4,如果Y1表示氮原子時(shí),表示自由電子對(duì), 其互變異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、其水合物,其混合物,及其鹽,以及所述鹽的水合物,尤其是其與無(wú)機(jī)或有機(jī)酸或堿形成的生理學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及新穎通式I CGRP拮抗劑,其中B、R1及R2均如權(quán)利要求1中所述定義,其互變異構(gòu)體、異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、水合物,其混合物,及其鹽,以及所述鹽的水合物,尤其是其與無(wú)機(jī)或有機(jī)酸類(lèi)或堿形成的生理學(xué)上可接受的鹽,含有這類(lèi)化合物的藥物,其用途及其制法。  
國(guó)際公布 2006-09-28 WO2006/100026 德  
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