| 公開(公告)號(hào) | CN101066967A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610119528.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.12.12 |
| 專利名稱 | 一種具有活性的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D321/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D321/12(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林國(guó)強(qiáng);孫智華;齊創(chuàng)宇;孫 遜 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 吳桂琴 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有活性的結(jié)構(gòu)式(I)的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法， 其特征在于，合成路線如下： 所述的合成路線中，制備化合物XIV采用的氯代試劑為氯代琥珀酰亞胺，用量為1-3當(dāng)量，溶劑為乙醇/水，比例為0-100％，反應(yīng)時(shí)間為1-5小時(shí)，反應(yīng)溫度為0-80度； 制備化合物VIII采用的反應(yīng)溶劑為異丙醇； 制備化合物V過程中，反應(yīng)采用氫化脫芐的方法，溶劑采用乙醇/乙酸乙酯，比例為30-90％，鈀碳催化為催化劑； 制備化合物III過程中，采用Negeish反應(yīng)，反應(yīng)試劑為二乙基鋅，1-3當(dāng)量，溶劑為四氫呋喃或氮，氮-二甲基甲酰胺；催化劑為三鄰甲苯基膦，醋酸鈀；反應(yīng)溫度為20-120度；反應(yīng)時(shí)間為1-10小時(shí)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬醫(yī)藥合成領(lǐng)域，涉及結(jié)構(gòu)式(I)的二苯并二氧辛酮類化合物及新的合成制備方法。所述的化合物(I)是膽固醇轉(zhuǎn)移酶抑制劑，通過選擇性升高高密度脂蛋白膽固醇，可以治療冠心病等心血管系統(tǒng)疾病。本發(fā)明方法較現(xiàn)有技術(shù)降低了成本，節(jié)約了資源，提高了目標(biāo)產(chǎn)物的收率，本發(fā)明方法所制得的化合物I，其總收率為1.68％，產(chǎn)物總收率比現(xiàn)有技術(shù)提高了近十四倍。 |
| 國(guó)際公布 |
