新型雜環(huán)并萘酰亞胺及雙鏈化合物及其在腫瘤細(xì)胞中應(yīng)用
|
公開(公告)號
|
CN1880313A
|
|
公開(公告)日
|
2006.12.20
|
|
申請(專利)號
|
CN200510026784.6
|
|
申請日期
|
2005.06.15
|
|
專利名稱
|
新型雜環(huán)并萘酰亞胺及雙鏈化合物及其在腫瘤細(xì)胞中應(yīng)用
|
|
主分類號
|
C07D471/06(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D471/06(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
|
申請(專利權(quán))人
|
華東理工大學(xué);大連理工大學(xué)
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
錢旭紅;楊 鵬
|
|
地址
|
200237上海市徐匯區(qū)梅隴路130號
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
上海順華專利代理有限責(zé)任公司
|
|
代理人
|
陳淑章
|
|
國省代碼
|
上海;31
|
|
主權(quán)項
|
一種萘酰亞胺衍生物，其具有式(1)所示結(jié)構(gòu)： 式中： 當(dāng)X為C時：R2為H、鹵素、 其中：R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12分別選自H或C1-C6烷基中的一種，n、m和p分別為1-6，A為式(2)所示 當(dāng)X為N時：R2為H，R3為H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及一種萘酰亞胺衍生物及其用途，所述的衍生物是在吖啶或吩嗪類化合物的芳環(huán)上并入雜環(huán)后獲得，其結(jié)構(gòu)如式(1)所示。與現(xiàn)有的吖啶或吩嗪類化合物相比，本發(fā)明所述衍生物對DNA的嵌插能力得以提高，從而提高它們的抗腫瘤活性，尤其是對人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多種不同組織來源的腫瘤細(xì)胞的增殖顯示出明顯的抑制活性，且作用效果呈明顯的量效關(guān)系。
|
|
國際公布
|
|
...
