(-)-美普他酚雙配基衍生物和/或其鹽類及其制備方法和用途
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公開(公告)號(hào)
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CN101037430A
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公開(公告)日
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2007.09.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610029477.8
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申請(qǐng)日期
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2006.07.27
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專利名稱
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(-)-美普他酚雙配基衍生物和/或其鹽類及其制備方法和用途
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主分類號(hào)
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C07D313/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D313/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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仇綴百;謝 瓊;陳紅專;王 昊;盧美艷;王星海
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地址
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200433上海市邯鄲路220號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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吳桂琴
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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(-)-美普他酚雙配基衍生物和/或其鹽類，具有如下的結(jié)構(gòu)通式： 其中：A為C＝O，CH2；n為0～10； 所述鹽的酸根是無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸。
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摘要
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本發(fā)明屬制藥領(lǐng)域，涉及光學(xué)純(-)-美普他酚雙配基衍生物或其鹽類，制備方法及其用途。本發(fā)明以(-)-美普他酚為原料，經(jīng)N-去甲基反應(yīng)制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚與二酰氯或二鹵代烴縮合成為(-)-美普他酚雙配基衍生物。經(jīng)鼠腦乙酰膽堿酯酶抑制活性測(cè)試顯示，(-)-美普他酚雙配基衍生物鹽酸鹽的活性與(-)-鹽酸美普他酚相比有明顯的提高，其中(-)-美普他酚雙配基衍生物當(dāng)A為CH2，n為7時(shí)活性最強(qiáng)，是(-)-美普他酚的1.10×104倍，有望開發(fā)成為治療指數(shù)高、毒副作用小的早老性癡呆治療藥物。
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國(guó)際公布
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評(píng)論加載中...
