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皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 四川大學/陸彬;王歡;魏農農;譚豐蘋;楊紅
公開(公告)號 CN1292751C  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN02113647.5  
申請日期 2002.04.23  
專利名稱 皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體及其制備方法和用途  
主分類號 A61K31/4745(2006.01)I  
分類號 A61K31/4745(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P17/12(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 四川大學  
發(fā)明(設計)人 陸 彬;王 歡;魏農農;譚豐蘋;楊 紅  
地址 610041四川省成都市人民南路三段17號華西藥學院  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 成都科海專利事務有限責任公司  
代理人 岳 英  
國省代碼 四川;51  
主權項 一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體制劑,其特征在于在1000mg中取: (1)咪喹莫特或其衍生物0.1mg-400mg; (2)脂相含有磷脂類或其衍生物或它們的混合物1mg-400mg、膽固醇或其衍生物或它們的混合物0mg-100mg; (3)能溶解咪喹莫特或其衍生物、磷脂類或其衍生物或它們的混合物、膽固醇或其衍生物或它們的混合物的任一種能與堿發(fā)生中和反應且生成鹽的酸液10mg-500mg; (4)任一種能與酸發(fā)生中和反應且生成鹽的堿性溶液10mg-500mg; 將上述組份加水至1000mg進行制備,形成pH為4-12的乳狀液,除去生成的鹽,加入支架劑1-50mg,冷凍干燥制得咪喹莫特或其衍生物脂質體的凍干品; 其中咪喹莫特或其衍生物中的衍生物為1-丁基-1H-咪唑[4,5-C]喹啉-4-胺;磷脂類為卵磷脂、豆磷脂、腦磷酯;磷酯類的衍生物為二硬脂酰磷酯酰膽堿或二棕櫚酰磷脂酰甘油;膽固醇或其衍生物中的衍生物為膽固醇乙酰酯。  
摘要 本發(fā)明涉及皮膚局部用脂質體及其制備。是由咪喹莫特或其衍生物、脂相、酸、堿性溶液、支架劑組方制成咪喹莫特或其衍生物脂質體,除可治療皮膚的病毒感染、、濕疹等外,主要可治療黑色素瘤、基底細胞癌和其他皮膚腫瘤疾病。還可治療許多其他疾病;己谏亓龅膭游镌诨继幱眠溧刂|體和乳膏,4周后以死亡率/死亡時間為評價指標,初步結果:29天死亡率:對照組為74%;乳膏組為70%;脂質體組為38%。  
國際公布  
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