公開(公告)號
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CN1292751C
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公開(公告)日
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2007.01.03
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申請(專利)號
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CN02113647.5
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申請日期
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2002.04.23
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專利名稱
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皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體及其制備方法和用途
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主分類號
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A61K31/4745(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4745(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P17/12(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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四川大學
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發(fā)明(設計)人
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陸 彬;王 歡;魏農農;譚豐蘋;楊 紅
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地址
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610041四川省成都市人民南路三段17號華西藥學院
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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成都科海專利事務有限責任公司
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代理人
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岳 英
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國省代碼
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四川;51
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主權項
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一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體制劑,其特征在于在1000mg中取: (1)咪喹莫特或其衍生物0.1mg-400mg; (2)脂相含有磷脂類或其衍生物或它們的混合物1mg-400mg、膽固醇或其衍生物或它們的混合物0mg-100mg; (3)能溶解咪喹莫特或其衍生物、磷脂類或其衍生物或它們的混合物、膽固醇或其衍生物或它們的混合物的任一種能與堿發(fā)生中和反應且生成鹽的酸液10mg-500mg; (4)任一種能與酸發(fā)生中和反應且生成鹽的堿性溶液10mg-500mg; 將上述組份加水至1000mg進行制備,形成pH為4-12的乳狀液,除去生成的鹽,加入支架劑1-50mg,冷凍干燥制得咪喹莫特或其衍生物脂質體的凍干品; 其中咪喹莫特或其衍生物中的衍生物為1-丁基-1H-咪唑[4,5-C]喹啉-4-胺;磷脂類為卵磷脂、豆磷脂、腦磷酯;磷酯類的衍生物為二硬脂酰磷酯酰膽堿或二棕櫚酰磷脂酰甘油;膽固醇或其衍生物中的衍生物為膽固醇乙酰酯。
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摘要
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本發(fā)明涉及皮膚局部用脂質體及其制備。是由咪喹莫特或其衍生物、脂相、酸、堿性溶液、支架劑組方制成咪喹莫特或其衍生物脂質體,除可治療皮膚的病毒感染、疣、濕疹等外,主要可治療黑色素瘤、基底細胞癌和其他皮膚腫瘤疾病。還可治療許多其他疾病;己谏亓龅膭游镌诨继幱眠溧刂|體和乳膏,4周后以死亡率/死亡時間為評價指標,初步結果:29天死亡率:對照組為74%;乳膏組為70%;脂質體組為38%。
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國際公布
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