| 公開(公告)號(hào) | CN101143859A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710138354.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.02.26 |
| 專利名稱 | 新穎化合物,其合成方法及治療用途 |
| 主分類號(hào) | C07D309/28(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D309/28(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 96190133.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.2.27 US 08/395,245;1995.6.6 US 08/476,946;1995.12.29 US 08/580,567 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 吉里德科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 諾伯特·畢喬夫伯格;金正恩;威勒德·雷;劉洪濤;馬修·威廉斯 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)或(II)的化合物 其中 A1為-C(J1)＝或-N＝； A2為-N(J1)-，-N(O)(J1)-，-N(O)＝，-S-，-S(O)-，-S(O)2-或-O-； E1為-(CR1R1)m1W1； G1為N3，-CN，-OH，-OR6a，-NO2或-(CR1R1)m1W2； T1為-NR1W3，雜環(huán)，或與U1或G1一起形成具有如下結(jié)構(gòu)的基團(tuán) U1為H或-X1W6； J1和J1a獨(dú)立地為R1，Br，Cl，F(xiàn)，I，CN，NO2或N3； J2和J2a獨(dú)立地為H或R1； R1獨(dú)立地為H或C1-C12烷基， R2獨(dú)立地為R3或R4，其中各R4獨(dú)立地用0-3個(gè)R3基團(tuán)取代； R3獨(dú)立地為F，Cl，Br，I，-CN，N3，-NO2，-OR6a，-OR1，-N(R1)2，-N(R1)(R6b)，-N(R6b)2，-SR1，-SR6a，-S(O)R1，-S(O)2R1，-S(O)OR1，-S(O)OR6a，-S(O)2OR1，-S(O)2OR6a，-C(O)OR1，-C(O)R6c，-C(O)OR6a，-OC(O)R1，-N(R1)(C(O)R1)，-N(R6b)(C(O)R1)，-N(R1)(C(O)OR1)，-N(R6b)(C(O)OR1)，-C(O)N(R1)2，-C(O)N(R6b)(R1)，-C(O)N(R6b)2，-C(NR1)(N(R1)2)，-C(N(R6b))(N(R1)2)，-C(N(R1))(N(R1)(R6b))，-C(N(R6b))(N(R1)(R6b))，-C(N(R1))(N(R6b)2)，-C(N(R6b))(N(R6b)2)，-N(R1)C(N(R1))(N(R1)2)，-N(R1)C(N(R1))(N(R1)(R6b))，-N(R1)C(N(R6b))(N(R1)2)，-N(R6b)C(N(R1))(N(R1)2)，-N(R6b)C(N(R6b))(N(R1)2)，-N(R6b)C(N(R1))(N(R1)(R6b))，-N(R1)C(N(R6b))(N(R1)(R6b))，-N(R1)C(N(R1))N(R6b)2)，-N(R6b)C(N(R6b))(N(R1)(R6b))，-N(R6b)C(N(R1))(N(R6b)2)，-N(R1)C(N(R6b))(N(R6b)2)，-N(R6b)C(N(R6b))(N(R6b)2)，＝O，＝S，＝N(R1)或＝N(R6b)； R4獨(dú)立地為C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，或C2-C12炔基； R5獨(dú)立地為R4，其中各R4為0至3個(gè)R3基團(tuán)所取代； R5a獨(dú)立地為C1-C12亞烷基，C2-C12亞鏈烯基，或C2-C12亞炔基，任一亞烷基，亞鏈烯基或亞炔基被0至3個(gè)R3基團(tuán)所取代； R6a獨(dú)立地為H或成醚或成酯的基團(tuán)； R6b獨(dú)立地為H，氨基保護(hù)基或含羧基化合物的殘基； R6c獨(dú)立地為H或含氨基化合物的殘基； W1為含酸性氫的基團(tuán)，保護(hù)的酸性基團(tuán)，或含酸性氫的基團(tuán)的R6c酰胺； W2為含堿性雜原子或保護(hù)的堿性雜原子的基團(tuán)，或該堿性雜原子的R6b酰胺； W3為W4或W5； W4為R5或-C(O)R5，-C(O)W5，-SO2R5或-SO2W5； W5為碳環(huán)或雜環(huán)，其中W5獨(dú)立地被0至3個(gè)R2基團(tuán)取代； W6為-R5，-W5，-R5aW5，-C(O)OR6a，-C(O)R6c，-C(O)N(R6b)2，-C(NR6b)(N(H)(R6b))，-C(NR6b)(N(R6b)2)，-C(N(H)(N(R6b)2)，-C(S)N(R6b)2，或-C(O)R2； X1為一根鍵，-O-，-N(H)-，-N(W6)-，-N(OH)-，-N(OW6)-，-N(NH2)-，-N(N(H)(W6))-，-N(N(W6)2)-，-N(H)N(W6)-，-S-，-SO-，或-SO2-；和 各m1獨(dú)立地為0至2的整數(shù)；但條件是不包括下列化合物，其中； (a)A1為-CH＝或-N＝且A2為-CH2-； (b)E1為COOH，P(O)(OH)2，SOOH，SO3H，或四唑； (c)G1為CN，N(H)R20，N3，SR20，OR20，胍基，-N(H)CN 或 (d)T1為-NHR20； (e)R20為H；C1-C4酰基；C1-C6線型或環(huán)狀烷基，或其鹵素取代的類似物；烯丙基或未取代的芳基，或被鹵素，OH基團(tuán)，NO2基團(tuán)，NH2基團(tuán)或COOH基團(tuán)取代的芳基； (f)J1為H且J1a為H，F(xiàn)，Cl，Br或CN； (g)J2為H且J2a為H，CN或N3； (h)U1為CH2YR20a，CHYR20aCH2YR20a，或CHYR20aCHYR20aCH2YR20a； (i)R20a為H或C1-C4�；� (j)Y為O，S，H或NH； (k)0至2個(gè)YR20a為H，以及 (l)U1基團(tuán)中各Y部分為相同或不同，且當(dāng)Y為H時(shí)，R20a為共價(jià)鍵，且條件是若G1為N3，則U1不為-CH2OCH2Ph， 以及其藥學(xué)可接受的鹽和溶合物； 以及其鹽，溶合物，解析的對(duì)映體和純化的非對(duì)映體。 |
| 摘要 | 公開了新穎化合物。這些化合物一般包含有酸性基團(tuán)，堿性基團(tuán)，取代的氨基或N-酰基和具有選擇性羥基化的烷基部分的基團(tuán)。還公開了包含本發(fā)明的抑制劑的醫(yī)藥組合物。還公開了在可能含有神經(jīng)氨酸苷酶的試樣中抑制神經(jīng)氨酸苷酶的方法。還公開了帶標(biāo)記的本發(fā)明化合物的抗原材料、聚合物、抗體、共軛物及檢測(cè)神經(jīng)氨酸苷酶活性的測(cè)定方法。 |
| 國(guó)際公布 |
