| 公開(公告)號 | CN101044116A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580034946.9 |
| 申請日期 | 2005.10.14 |
| 專利名稱 | 作為鈣通道阻滯劑的4-苯基磺酰胺哌啶化合物 |
| 主分類號 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/58(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D211/98(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.14 US 60/618,419;2005.6.30 US 60/694,972 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐洲凱爾特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 埃爾弗里達(dá)·R·本亞明;陳正明;沙德有;萊基·塔費塞;薩繆爾·F·維克托里;約翰·W·F·懷特黑德;周曉明 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-14 PCT/EP2005/011105 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 劉曉東;顧晉偉 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項 | 具有式I的化合物： 或其藥學(xué)可接受的鹽、前藥或溶劑化物，其中： R1和R2分別獨立地選自氫、烷基、鹵代烷基、鹵素、烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基、和羥基； R3選自烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫呋喃基烷基、3-四氫呋喃基烷基、烷基磺�；被榛�、和氨基羰基烷基； Z選自Z1、Z2、Z3、和Z4，其中 Z1是 Z2是 Z3是 —CR8R9—(CH2)O—D—R14；和 Z4是 —SO2—R15； R4和R5分別獨立地選自氫、烷基、烯基、羥基烷基、鹵代烷基、烷基巰基、氨基烷基和苯基；或R4和R5與它們所連的氮原子一起形成5-或6-元雜環(huán)，其中雜環(huán)的一個或多個碳原子任選地用NR16、O、或S替換，其中R16是氫或C1-3烷基； R6是氫和R7選自； 氫； 烷基； 羥基烷基； 烷氧基烷基； 鹵代烷基； 氨基烷基； 環(huán)烷基； 任選用一個或兩個獨立地選自烷基、環(huán)烷基、鹵素、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基、硝基、鹵代烷基、和烷氧基的取代基取代的苯基； 任選用一個或兩個獨立地選自烷基、環(huán)烷基、鹵素、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基、硝基、鹵代烷基、和烷氧基的取代基取代的芐基；和 芐氧基烷基；或 R6和R7與它們所連的碳原子一起形成C3-7環(huán)烷基；或 R7是氫；R4是氫或C1-3烷基；并且R5和R6一起形成橋-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CHG1-CHG2-CH2-，其中G1和G2都是氫或與它們所連的碳原子一起形成稠合的苯基； R8和R9都是氫或一起形成＝O； R10、R11、R12和R13分別獨立地選自氫、烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、羥基、羥基烷基、氰基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、和二烷基氨基； R14選自 任選用一個或兩個獨立地選自烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、羥基、羥基烷基、氰基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、和二烷基氨基的取代基取代的苯基； 任選用一個或兩個獨立地選自烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、羥基、羥基烷基、氰基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、和二烷基氨基的取代基取代的萘基； 喹啉基； 吡啶基； 用苯基、芐基、苯氧基、或芐氧基取代的苯基，其中每個苯環(huán)任選地用一個或兩個獨立地選自鹵素、鹵代烷基、烷基、烷氧基、羥基、氨基和氰基的取代基取代；和 烷基； R15是苯基或萘基，其中任一個任選用一個或兩個獨立地選自烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代； A是O、CH2、或不存在，和B是CH，條件是當(dāng)A是O時，那么R8和R9都是氫；或 A-B是CH＝C； D是C＝O、-CH＝CH-、或不存在； m是0或1； n是0、1、2、3、4、或5；和 o是0、1、2、或3； 條件是當(dāng)Z是Z2，R3是烷基，R8和R9都是氫，A是CH2，B是CH并且n是1時，那么R10、R11、R12、或R13中至少一個不是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的哌啶基化合物：或其藥學(xué)可接受的鹽、前藥或溶劑化物，其中R1-R3和Z如說明書中所定義。本發(fā)明也涉及用于鑒定這樣的化合物作為N-型鈣通道調(diào)節(jié)劑或阻滯劑的分析法，本發(fā)明也涉及式I的化合物和通過上述分析法鑒定的化合物，以及這些化合物在治療、預(yù)防或改善易對鈣通道特別是N-型鈣通道的阻滯反應(yīng)的疾病中的用途。本發(fā)明的化合物對于治療疼痛是特別有用的。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040181 英 |
