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用于治療高脂血癥的包含硫氮雜基團(tuán)的肽衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/I·斯塔克;M·U·J·達(dá)爾斯特倫;S·阿倫法爾克;T·斯克亞雷特;M·萊穆雷爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1659182A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.24  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03813737.2  
申請(qǐng)日期 2003.06.10  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用于治療高脂血癥的包含硫氮雜基團(tuán)的肽衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07K5/065  
分類(lèi)號(hào) C07K5/065;A61K38/05;A61P3/06;A61P9/10  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.14 GB 0213669.5  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 I·斯塔克;M·U·J·達(dá)爾斯特倫;S·阿倫法爾克;T·斯克亞雷特;M·萊穆雷爾  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2003/002499 2003.6.10  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.13  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;王景朝  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑化物、可藥用鹽的溶劑化物或其前藥其中R1和R2獨(dú)立地選自C1-4烷基;R3是氫、羥基或鹵素;R4是可任選被羥基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-4烷基,其中a是0-2;R5是羥基或HOC(0)CH(R6)NH-;R6選自氫和任選被羥基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-3烷基,其中a是0-2;條件是,當(dāng)R1和R2都是丁基,R5是羥基,且R4是甲硫基甲基、甲基亞磺;谆、2-甲硫基乙基、羥基甲基、甲氧基甲基時(shí);則R3不是氫;以及條件是,當(dāng)R1和R2都是丁基,R5是HOC(O)CH(R6)NH-,R6是羥基甲基,且R4是羥基甲基時(shí);則R3不是氫。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑化物、可藥用鹽的溶劑化物及其前藥(其中變量基團(tuán)如說(shuō)明書(shū)中所定義),和所述化合物作為回腸膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)(IBAT)抑制劑治療高脂血癥的應(yīng)用。還描述了制備所述化合物的方法以及包含所述化合物的藥物組合物。  
國(guó)際公布 WO2003/106482 英 2003.12.24  
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