| 公開(公告)號(hào) | CN1997635A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480038304.1 |
| 申請日期 | 2004.10.22 |
| 專利名稱 | 作為5HT2C激動(dòng)劑的二氫苯并呋喃基烷胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D307/81(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/81(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.24 US 60/514,454;2004.10.21 US 10/970,714 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·L·格羅斯;M·J·威廉斯;G·P·斯塔克;H·高;D·周 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-22 PCT/US2004/035280 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式1化合物： 式1 或其藥學(xué)上可接受的鹽； 其中： R和R′獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或在環(huán)烷基環(huán)上具有3-6個(gè)碳的4-12個(gè)碳原子的烷基環(huán)烷基； 或者R和R′可以與它們連接的氮結(jié)合在一起形成含有2-5個(gè)碳原子的環(huán)，其中所述環(huán)碳原子之一任選被氮、硫或氧替換； R1和R2獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或1-6個(gè)碳原子的全氟烷基； R3a和R3b獨(dú)立為氫、鹵素、羥基、1-6個(gè)碳原子的烷基、3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基或1-6個(gè)碳原子的全氟烷氧基； R4、R5、R6和R7獨(dú)立為氫、鹵素、氰基、羥基、羧基、1-8個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷氧基、5-10個(gè)碳原子的芳基、5-10個(gè)碳原子的芳氧基、具有1-3個(gè)各自獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的5-10元雜芳基、2-8個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的烷酰基、2-6個(gè)碳原子的烷酰氧基、2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基、碳酰氨基、2-6個(gè)碳原子的烷酰氨基、1-6個(gè)碳原子的烷基亞磺酰氨基、氨基、1-6個(gè)碳原子的一烷基氨基、每個(gè)烷基部分含1-6個(gè)碳原子的二烷基氨基、3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基或具有1-3個(gè)各自獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元雜環(huán)烷基，其中所述環(huán)烷基和雜環(huán)烷基為飽和的或部分飽和的；且 n是1、2或3； 其中R4、R5、R6和R7中的至少一個(gè)為3-8個(gè)碳原子的支鏈烷基、3-8個(gè)碳原子的支鏈烯基或-Y-R8，其中Y選自直接鍵、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、O和NH，而R8為5-10個(gè)碳原子的芳基、5-10元雜芳基、3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基或3-8元雜環(huán)烷基；且 其中任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可任選被1-5個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基或1-6個(gè)碳原子的全氟烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其為腦5-羥色胺受體的2C亞型的激動(dòng)劑或部分激動(dòng)劑。所述化合物和含有所述化合物的組合物可用于治療各種中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥，如精神分裂癥。 |
| 國際公布 | 2005-05-19 WO2005/044812 英 |
