| 公開(公告)號(hào) | CN101103005A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680001251.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.10.20 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物、其制備方法及用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2006.1.20 CN 200610023526.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海艾力斯醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 郭建輝;王 猛;姜 勇;張曉芳 |
| 地址 | 201203上海張江高科技園區(qū)蔡倫路780號(hào)4樓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-10-20 PCT/CN2006/002786 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式I化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物， 其中，R1選自： (a)鹵素、C1-C4烷基、鹵素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素取代的C1-C4烷氧基、甲氧基乙氧基、N-嗎啉丙氧基、酯基、酰胺基、或磺酰胺基； (b)取代或未取代的苯基；其中所述的取代基為1-3個(gè)選自下組的基團(tuán)：鹵素、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C1-C4烷基-OH、C1-C4烷氧基甲基、C2-C4酯基、或磺酸酯； (c)取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的噻吩基，其中所述的取代基為1-3個(gè)選自下組的基團(tuán)：鹵素、-OH、-NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、烷氧基甲基，酯基，或磺酸酯； 或者R1為以下結(jié)構(gòu)： 式中，R1通過(guò)氧原子與環(huán)相連，且X選自呋喃基、吡咯基，吡啶基，噁唑啉，噻唑基，或噻吩基； R1′選自氫、C1-C4烷基、鹵素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或鹵素取代的C1-C4烷氧基； R2、R2′分別獨(dú)立地選自芐基，一鹵代-、二鹵代或三鹵代芐基、苯甲�；�、吡啶基甲基、吡啶基甲醚基、苯氧基、一鹵代-、二鹵代或三鹵代苯氧基或苯磺酰基、呋喃基甲基、吡咯基甲基、吡咯基甲氧基、鹵素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，其中所述的芐基、苯基、吡啶基、呋喃基和吡咯基可具有1-3個(gè)選自下組的取代基：鹵素、-OH、-NH2、C1-C4烷基、或C1-C4烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類酪氨酸激酶不可逆抑制劑的化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物。本發(fā)明還公開了制備它們的方法、含有它們的藥物組合物，以及它們?cè)谥苽淇鼓[瘤藥物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2007-07-26 WO2007/082434 中 |
