| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1119351C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2003.08.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97194526.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.04.02 |
| 專利名稱 | 環(huán)狀粘著抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07K7/64 |
| 分類號(hào) | C07K7/64;A61K38/12;A61P9/00;A61P19/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.4.6 DE 19613933.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·莊采克;S·古德曼;B·迪芬巴赫;H·凱斯勒;M·考比茨 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國(guó)達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP97/01657 1997.4.2 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1998.11.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的環(huán)肽環(huán)-(Arg-Gly-Asp-X-Y) I，其中X是Phe，高-Phe，Phg，Phe(4-F)或Phe(4-Cl)，Y是hPro，Ahds，Aos，Nhdg，Acha，Aib，Acpa或Tle，這里當(dāng)涉及旋光性氨基酸和氨基酸衍生物的殘基時(shí)，包括D和L構(gòu)型兩者，以及天冬氨酸β-酯或精氨酸的N-胍-�；苌铮蚯八幖八鼈兩砩峡山邮艿柠}。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的環(huán)肽：環(huán)-(Arg-Gly-Asp-X-Y)，其中X是Cha，Nal，Phe，2-R1-Phe，3-R1-Phe，4-R1-Phe，高-Phe，Phg，Thi，Trp，Tyr或者Tyr的衍生物，這里OH基可被1-18個(gè)碳原子的烷基醚化，并且給定的氨基酸殘基也可以是衍生物，R1是NH2，NO2，I，Br，Cl，F(xiàn)，具有1-18個(gè)碳原子的烷基，Ar，Ar-O或者3H，Y是Gly(其中αN原子可以被R2取代和/或αC原子可以被R3和/或R4取代，其條件是Gly至少具有一個(gè)限定的取代基)，Ar是苯基(其可以被一個(gè)或兩個(gè)基團(tuán)NH2，NO2，I，Br，Cl，F(xiàn)，具有1-6個(gè)碳原子的烷基取代)，或者3H，R2，R3或R4各自分別是具有1-18個(gè)碳原子的烷基，或者在各種情況下R2和R3或R3和R4一起是支鏈或者無(wú)支鏈的具有3-18個(gè)碳原子的亞烷基鏈，以便αN原子和αC原子與亞烷基鏈一起，或αC原子單獨(dú)與亞烷基鏈一起形成環(huán)，這里當(dāng)涉及旋光性氨基酸或氨基酸衍生物基團(tuán)時(shí)，包括D和L構(gòu)型兩者加衍生物，尤其是天冬氨酸β-酯或精氨酸的N-胍酰基衍生物，或前藥及它們生理上可接受的鹽。這些化合物作為整聯(lián)蛋白抑制劑起作用，尤其能用于預(yù)防和治療循環(huán)和血管疾病和微生物感染以及用于腫瘤治療中。 |
| 國(guó)際公布 | WO97/38009 德 1997.10.16 |
