| 公開(公告)號 | CN1678589A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820729.X |
| 申請日期 | 2003.09.03 |
| 專利名稱 | 作為藥物的新氨基吲唑衍生物與含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D231/56 |
| 分類號 | C07D231/56;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/416;A61P25/28;A61P25/16;A61P3/00;A61P9/12;A61P35/00;A61P37/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.5 FR 02/10962;2002.10.22 US 60/419,965 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·萊敘斯;G·迪特呂克-羅塞;F·阿萊;D·巴班;T·魯尼 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2003/002633 2003.9.3 |
| 進入國家日期 | 2005.03.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物：式中：R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、與(1-10C)環(huán)烷基稠合的芳基或雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基、金剛烷基、多環(huán)烷基、烯基、炔基、CONR1R2、CSNR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1或C(＝NH)NR1；這些基團任選被一個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR1、COOH、C(O)OR1、-O-C(O)R1、NR1R2、NHC(O)R1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)R1、SO2R1、NHSO2R1、SO2NR1R2、C(S)NR1R2、NHC(S)R1、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基；R5和R6彼此獨立，選自下列基團：鹵素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烯基、炔基、金剛烷基和多環(huán)烷基；這些基團任選被一個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、雜芳基、甲�；⑷谆�、三氟甲氧基和(1-6C)烷基；R1、R2、R8、R9、R10、R11彼此獨立地是氫、(1-6C)烷基、芳基、烯基、炔基或雜芳基，它們本身任選地被一個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO2、NH2、OH、COOH、COO烷基、CONH2、甲�；�、三氟甲基和三氟甲氧基；R1和R2或R8和R9或R10和R11可以形成有或沒有雜原子的5元或6元環(huán)，所述的雜原子例如是O、S、N；當(dāng)R3是有6元的含氮雜芳基或噻唑基或咪唑基或噁唑基時，那么R5、R6中至少一個是芳基，它任選地被一個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、雜芳基、甲�；�、三氟甲基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基；它們的外消旋化合物、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體及其混合物、它們的互變異構(gòu)體以及它們在藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新衍生物，式中R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、與(1-10C)環(huán)烷基稠合的芳基或雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基、金剛烷基、多環(huán)烷基、烯基、炔基、CONR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1；R5和R6彼此獨立，選自下列基團：鹵素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烯基、炔基、金剛烷基、多環(huán)烷基。 |
| 國際公布 | WO2004/022544 法 2004.3.18 |
