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100069北京市丰台区右安门外西头条10号颁证日国际申请进入国家日期专利代理机构代理人国省代码北京;11 主权项通式I化合物其中，R1为NO2，X，NH2，NHCH3、N(CH3)2等取代氨基； R2为H、Ph、取代芳烃； R3为CH3，C2H5，X，NO2，NH2，NHCH3、N(CH3)2等取代氨基； R为O、CH2. 某些所保护的化合物名称举例为： 1-苄氧甲基-5-碘-6-苄基尿嘧啶，1-苄氧甲基-5-溴-6-苄基尿嘧啶，1-苄氧甲基-5-N，N-二甲基氨基-6-苄基尿嘧啶，1-乙氧甲基-5-碘-6-苄基尿嘧啶，1-乙氧甲基-5-溴-6-苄基尿嘧啶，1-乙氧甲基-5-N，N-二甲基氨基-6-苄基尿嘧啶，1-苄氧甲基-5-甲基氨基-6-苄基尿嘧啶，1-乙氧甲基-5-甲基氨基-6-苄基尿嘧啶，1，6-二苄基-5-N，N-二甲基氨基尿嘧啶，1，6-二苄基-5-甲基氨基尿嘧啶，1，6-二苄基-5-碘尿嘧啶，1，6-二苄基-5-溴尿嘧啶。摘要本发明涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)和4-苯硫代吡啶酮为先导物，将其各自的结构和活性关系联系起来，并融合在一个分子中，设计出一类具有HEPT和吡啶酮相关结构的新分子，见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性的HIV-1逆转录酶抑制剂。进一步涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。国际公布

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