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用作趨化因子受體調(diào)節(jié)劑的嘧啶基磺胺衍生物

公開(公告)號 CN100345829C  
公開(公告)日 2007.10.31  
申請(專利)號 CN03822149.7  
申請日期 2003.07.23  
專利名稱 用作趨化因子受體調(diào)節(jié)劑的嘧啶基磺胺衍生物  
主分類號 C07D239/48(2006.01)I  
分類號 C07D239/48(2006.01)I;C07D239/69(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.27 GB 0217431.6  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設計)人 馬克·R·埃布登;普倫吉·梅加尼;科林·本尼恩;安東尼·R·庫克;羅杰·V·邦納特  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2003-07-23 PCT/GB2003/003175  
進入國家日期 2005.03.18  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務所  
代理人 賈靜環(huán);宋 莉  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 一種式(1)的化合物或其可藥用鹽: 其中R1是苯基取代的C1-8烷基;其中苯基任選被1、2或3個獨立選自鹵素、-OR4、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代; 其中R2是被1、2或3個羥基取代的C1-8烷基: 其中R3是氫或獨立地是R2; R4是氫或選自C1-6烷基和苯基的基團,其中該基團任選被1或2個獨立選自鹵素、苯基、-OR11和-NR12R13的取代基取代; R5和R6與其相連的氮原子一起形成任選再含有選自氧和氮原子的雜原子的4-至7-元飽和雜環(huán)環(huán)系,該環(huán)任選被1、2或3個獨立選自下列的取代基取代:苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16、NR15SO2R16或C1-6烷基,其任選被1或2個獨立選自鹵素、-NR15R16和-OR17基團的取代基取代; R10是氫或選自C1-6烷基和苯基的基團,其中該基團任選被1、2或3個獨立選自鹵素、苯基、-OR17和-NR15R16的取代基取代; R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17中的每個獨立地是氫、C1-6烷基或苯基; X是氫或鹵素; RX是三氟甲基、-NR5R6、苯基、萘基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基,其中雜環(huán)可以是部分或完全飽和的且一個或多個環(huán)碳原子可以形成羰基,并且其中每個苯基或雜芳基任選被1、2或3個獨立選自下列的取代基取代:鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基; 或者RX是選自下列的基團:C3-7碳環(huán)基、C1-8烷基、C2-6鏈烯基和C2-6鏈炔基,其中該基團任選被1、2或3個獨立選自鹵素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或雜芳基的取代基取代;并且其中每個苯基或雜芳基任選被1、2或3個獨立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基的取代基取代。  
摘要 式(1)化合物或其可藥用鹽用于治療哮喘、過敏性鼻炎、COPD、炎性腸疾病、應激性腸綜合癥、骨關節(jié)炎、骨質(zhì)疏松癥、類風濕性關節(jié)炎、牛皮癬或癌癥。  
國際公布 2004-02-05 WO2004/011443 英  
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