| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1288148C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02805941.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.20 |
| 專利名稱 | 作為尾加壓素II受體拮抗劑的1,2,3,4-四氫異喹啉的衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.27 EP 010342.2;2001.8.27 EP 010984.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃科特萊茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 哈米德·艾薩維;克里斯托夫·賓克特;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;博里斯·馬蒂斯;克勞斯·米勒;奧利弗·內(nèi)勒;米夏埃爾·舍茨;約爾格·韋爾克;托馬斯·韋勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾CH-4123格沃伯街16 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-03-20 PCT/EP2002/003131 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.09.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐曉琴 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式1的化合物，通式1其中X表示-CH2-，或-C(CH3)2-；Y表示O，NH；n表示1或2；Z表示2，6或8位可被C1～C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基單取代，或2，6或2，8位可被C1-C4直鏈或支鏈烷基二取代的4-喹啉基；7位可被C1-C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基取代的4-[1，8]二氮雜萘基；2位可被R7R8N-取代，此外6位可被H-或C1-C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基取代的4-吡啶基；R1表示1-萘基；2-萘基；5-苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯基；芐基，或苯環(huán)上被C1-C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基或C3-C6環(huán)烷氧基，三氟甲基，鹵素，或氰基獨(dú)立取代的單取代，二取代或三取代的芐基；苯基，或被C1-C4直鏈或支鏈烷基或C3-C6環(huán)烷基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基或C3-C6環(huán)烷氧基，三氟甲基，鹵素，或氰基獨(dú)立取代的單取代，二取代或三取代的苯基；R2表示氫，C1-C4直鏈或支鏈烷基，C3-C6環(huán)烷基，芳基或和R1形成E或Z構(gòu)型的苯乙烯基基團(tuán)，其中苯乙烯的苯環(huán)可為被C1-C4直鏈或支鏈烷基，C3-C6環(huán)烷基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基，C3-C6環(huán)烷氧基，三氟甲基，鹵素，氰基獨(dú)立取代的單取代，二取代或三取代的苯基；R3，R4，R5和R6獨(dú)立地表示氫，氰基，羥基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基，C3-C6環(huán)烷氧基，芳烷氧基，C2-C5直鏈或支鏈鏈烯氧基，R5還表示R7R8NCO；R4和R5一起可和苯環(huán)形成含有一個(gè)或兩個(gè)氧原子的五元或六元環(huán)；R7和R8獨(dú)立地表示氫，C1-C4直鏈或支鏈烷基，C3-C6環(huán)烷基，芳基，芳基-C1-C4直鏈或支鏈烷基，芳基-C3-C6環(huán)烷基或一起和N形成毗咯烷，哌啶或嗎啉環(huán)；“芳基”指任意地帶有一個(gè)或多個(gè)取代基的苯基或萘基基團(tuán)，每個(gè)取代基從氰基，鹵素，C1-C4直鏈或支鏈烷基，C1-C4直鏈或支鏈鏈烯基，C1-C4直鏈或支鏈烷氧基，C1-C4直鏈或支鏈鏈烯氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，羧基基團(tuán)中獨(dú)立地選擇；“芳烷基”指C1--C4直鏈或支鏈烷基基團(tuán)，其中一個(gè)氫原子被上文定義的一個(gè)芳基基團(tuán)取代；“芳烷氧基”指分子式為芳烷基-O-的基團(tuán)，其中“芳烷基”的定義同上文中的定義；及其藥物上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的1，2，3，4-四氫異喹啉衍生物和相關(guān)的化合物及其作為活性組分在藥物組合物制備中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的制備工藝，包含一種或多種這些化合物的藥物組合物，特別是它們作為神經(jīng)激素拮抗劑的使用在內(nèi)的相關(guān)方面。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-10-03 WO2002/076979 英 |
