| 公開(公告)號 | CN101065364A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN200580040427.3 |
| 申請日期 | 2005.09.10 |
| 專利名稱 | 新的嘧啶衍生物和它們作為PPAR-α調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/42(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.25 DE 102004046623.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳醫(yī)藥保健股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·迪特里奇-溫根羅思;L·巴法克;A·克里特施默;C·希爾思-迪特里奇;P·埃林豪斯;M·拉比;H·比肖夫;C·皮爾格;U·羅森特里特;S·巴特爾;K·盧斯蒂格;A·科恩;D·朗格;M·鮑瑟 |
| 地址 | 德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-10 PCT/EP2005/009734 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式(I)的化合物 其中 A代表O或S， 環(huán)成員D和E中的一個(gè)代表N和另一個(gè)代表CH， Z代表(CH2)m，O或N-R9，其中 m代表數(shù)字0，1或2， 和 R9代表氫或(C1-C6)-烷基， n代表數(shù)字0，1或2， R1代表(C6-C10)-芳基或5-到10-元雜芳基，其在每-種情況下被相同的或不同的選自以下的取代基最多四次取代：鹵素，硝基，氰基，其本身可以被羥基取代的(C1-C6)-烷基，(C3-C8)-環(huán)烷基，苯基，羥基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，一-或二-(C1-C6)-烷基氨基，R10-C(O)-NH-，R11-C(O)-，R12R13N-C(O)-NH-和R14R15N-C(O)-，其中 R10代表氫，(C1-C6)-烷基，(C3-C8)-環(huán)烷基，苯基或(C1-C6)-烷氧基， R11代表氫，(C1-C6)-烷基，(C3-C8)-環(huán)烷基，苯基，羥基或(C1-C6)-烷氧基 和 R12，R13，R14和R15是相同的或不同的并且彼此獨(dú)立地代表氫，(C1-C6)-烷基，(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基， 或 R1代表(C3-C7)-環(huán)烷基或5-或6-元雜環(huán)，其在每一種情況下可以被來自(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基或三氟甲氧基的相同或不同取代基取代最多兩次， 或 組合-Z-R1代表具有下式的基團(tuán) 其中 R18代表氫，鹵素，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基或三氟甲氧基 和 *代表連接點(diǎn)， R2代表氫，(C6-C10)-芳基，(C1-C6)-烷基，(C2-C6)-鏈烯基或(C2-C6)-鏈炔基，其中烷基，鏈烯基和鏈炔基在每一種情況下可以被三氟甲基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲氧基，氟，氰基，(C3-C6)-環(huán)烷基，(C6-C10)-芳基或5-或6-元雜芳基取代，其中每一種情況下提及的所有的芳基和雜芳基基團(tuán)本身可以被來自鹵素，硝基，氰基，(C1-C6)-烷基，羥基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基和三氟甲氧基的相同或不同取代基取代最多三次， R3和R4是相同的或不同的并且彼此獨(dú)立地代表氫，(C1-C6)-烷基，(C2-C6)-鏈烯基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基或鹵素， R5和R6是相同的或不同的并且彼此獨(dú)立地代表氫，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷氧基或苯氧基或一起與它們連接的碳原子形成(C3-C8)-環(huán)烷基環(huán)， R7代表具有結(jié)構(gòu)-NHR16或-OR17的基團(tuán)，其中 R16代表氫，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷基磺�；�， 和 R17代表氫或代表可以轉(zhuǎn)化成相應(yīng)羧酸的可水解基團(tuán)， 和 R8代表氫或(C1-C6)-烷基， 和它們的鹽，溶劑化物和鹽的溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的具有通式(I)的嘧啶衍生物，其制備方法，它們對于疾病的治療和/或預(yù)防的應(yīng)用，和涉及它們對于制備疾病的治療和/或預(yù)防藥物的應(yīng)用，優(yōu)選對于心血管疾病，特別是異常脂肪血癥，動(dòng)脈硬化，心肌功能不全，血管形成和代謝綜合征的治療和/或預(yù)防。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/032384 德 |
