用作抗腫瘤劑的2,4-二(雜-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶
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公開(公告)號
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CN1220684C
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(專利)號
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CN01805846.9
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申請日期
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2001.02.26
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專利名稱
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用作抗腫瘤劑的2,4-二(雜-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶
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主分類號
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C07D239/48
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分類號
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C07D239/48;C07D403/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.3.1 GB 0004887.6
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申請(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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E·J·皮斯;E·J·威廉斯;;R·H·布拉德博里;S·E·皮爾森
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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PCT/GB2001/000829 2001.2.26
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進入國家日期
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2002.08.29
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;羅才希
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式(I)嘧啶衍生物、或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯：其中：Q1是苯基和Q2選自苯基或吡啶基；Q1和Q2當中有一個在一個環(huán)碳原子上被一個選自下列的取代基取代：N，N-二-(C1-2烷基)氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-O-、取代的C1-2烷基、取代的C1-2烷氧基、取代的C1-2烷氧基羰基、取代的N-(C1-2烷基)氨基、取代的C1-2烷氧基C1-2烷基、取代的C2-4鏈烯基和取代的C2-4炔基；其中對于C1-2烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧基羰基、C1-2烷氧基C1-2烷基、C2-4鏈烯基和C2-4炔基，所述取代基選自羥基、羧基、氰基、氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-C(O)-、N-C1-4烷基氨基、N，N-二-(C1-4烷基)氨基；并且如果雜環(huán)基含有-NH-部分，該氮未被取代或被一個選自Rb的基團取代；G是-NH-；R1選自氫、鹵素；Q1任選在環(huán)碳原子上被1-4個選自下列的取代基取代：氰基；Q2任選在環(huán)碳原子上被1-4個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基，其中所述C1-4烷基和C1-4烷氧基未被取代或被一個或多個選自R9的基團取代；R9為氰基；Rb是C1-4烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開了式(I)嘧啶衍生物、或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯，其中Q1、Q2、G和R1如說明書中所定義。本發(fā)明還公開了制備所述化合物的方法，含有它們的藥物組合物，及其作為細胞周期蛋白依賴性絲氨酸/蘇氨酸激酶(CDK)和粘著斑激酶(FAK)抑制劑的應(yīng)用。
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國際公布
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WO2001/064656 英 2001.9.7
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