| 公開(公告)號(hào) | CN1874777A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480032163.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.30 |
| 專利名稱 | 作為甘氨酸攝取抑制劑用于治療精神病的1-(2-氨基-苯甲�；�)-哌嗪衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/496(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.9 EP 03019686.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·阿爾貝拉蒂-賈尼;S·喬里頓;R·納爾基齊昂;M·H·內(nèi)蒂克溫;R·D·諾可羅司;E·皮那德;H·思塔德爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-30 PCT/EP2004/009665 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物及其可藥用酸加成鹽 其中 Ar為未取代的或取代的芳基或含有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)氮原子的6-元雜芳基，并且其中的芳基和雜芳基被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自羥基、鹵素、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、鹵素取代的(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、鹵素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9或SO2R10； R1為氫或(C1-C6)-烷基； R2和R2’彼此獨(dú)立地為氫、其中R為氫或(C1-C6)-烷基的(CR2)n-羥基、或者為(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、鹵素取代的(C1-C6)-烷基、(CH2)n-(C3-C6)-環(huán)烷基、(CH2)n-雜環(huán)烷基、(CH2)n-O-(C1-C6)-烷基或(CH2)n-芳基，或者 R2和R2’與它們所連接的N原子一起形成除N原子外還任選地含有另一個(gè)選自N、S或O的雜原子的雜環(huán)烷基環(huán)，所述的環(huán)是未取代的或被(CH2)n-羥基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(CH2)n-O-(C1-C6)-烷基取代的，或者與N原子一起形成除N原子外還任選地含有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)另外的氮原子的5-元雜芳基并且其中的雜芳基是未取代的或被(C1-C6)-烷基取代的； R3、R4和R6彼此獨(dú)立地為氫、鹵素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基；R5為NO2、CN、C(O)R9、S-(C1-C6)-烷基、SO2R10或者為NR11R12；R7和R8彼此獨(dú)立地為氫、(CH2)n-(C3-C6)-環(huán)烷基或(C1-C6)-烷基，或者與 它們所連接的N原子一起形成除N原子外還任選地含有另一個(gè)選自N、S或O的雜原子的雜環(huán)烷基環(huán)； R9為羥基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、(C1-C6)-烷氧基或NR7R8； R10為(C1-C6)-烷基、(CH2)n-(C3-C6)-環(huán)烷基或NR7R8； R11和R12彼此獨(dú)立地為氫、C(O)-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基，或與N-原子一起形成除N原子外還任選地含有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)另外的氮原子的5-元雜芳基并且其中的雜芳基是未取代的或被鹵素、(C1-C6)-烷基或(CH2)n(C3-C6)-環(huán)烷基取代的； n為0、1或2； 其條件是不包括 1-[5-(氨基磺�；�)-2-(4-嗎啉基)苯甲酰基]-4-苯基-哌嗪， 1-(4-甲氧基苯基)-4-[2-(4-嗎啉基)-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪， 1-[2-(4-嗎啉基)-5-硝基苯甲�；鵠-4-[2-硝基-4-(三氟甲基)苯基]-哌嗪， 1-(4-甲氧基苯基)-4-[5-硝基-2-(1-吡咯烷基)苯甲�；鵠-哌嗪， 1-[2-[4-(2-羥基乙基)-1-哌嗪基]-5-硝基苯甲�；鵠-4-(4-甲氧基苯基)-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[5-硝基-2-(1-哌啶基)苯甲�；鵠-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[5-硝基-2-(1-吡咯烷基)苯甲�；鵠-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[2-(4-甲基-1-哌啶基)-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-5-硝基苯甲�；鵠-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[2-(4-嗎啉基)-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪， 1-[5-[[甲基(苯基甲基)氨基]磺酰基]-2-(4-嗎啉基)苯甲�；鵠-4-(4-硝基苯基)-哌嗪和 1-(4-乙酰基-2-氟苯基)-4-[2-(4-嗎啉基)-5-硝基苯甲�；鵠-哌嗪。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中的取代基如權(quán)利要求1所定義。該化合物可用于治療精神病、疼痛、神經(jīng)變性性記憶和學(xué)習(xí)功能障礙、精神分裂癥、癡呆和其它認(rèn)知過程受損的疾病，如注意力缺陷障礙或早老性癡呆。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-17 WO2005/023260 英 |
