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用于抑制蛋白激酶的二苯脲衍生物及其組合物和用途

公開(公告)號 CN101058561A  
公開(公告)日 2007.10.24  
申請(專利)號 CN200610025821.6  
申請日期 2006.04.19  
專利名稱 用于抑制蛋白激酶的二苯脲衍生物及其組合物和用途  
主分類號 C07D235/06(2006.01)I  
分類號 C07D235/06(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/70(2006  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 蘇州愛斯鵬藥物研發(fā)有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 杜 昆  
地址 215021江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)金雞湖路88號蘇信大廈A座7樓701室  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 范 征  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前體藥, 式(I) 其中: X1和X2各自獨(dú)立選自CH和N; R7是取代或未取代的芳基或雜芳基; Z是-(Z1)nZ2(Z3)m-,其中: Z1和Z3是-CR9R10-,其中R9和R10各自獨(dú)立選自氫原子、取代或未取代的C1-C3烷基、及鹵素; Z2不存在,或選自-O-、-S-、-NR-,其中R選自H和C1-C3烷基; n和m是從0到2的整數(shù); R1不存在或表示1、2或3個取代基,每個取代基各自獨(dú)立地選自下組基團(tuán):羥基、硝基、氰基、取代或未取代的氨基、氨羰基、鹵代、羧基、取代或未取代的;、取代或未取代的烷氧羰基、取代或未取代的C1-C3烷基、取代或未取代的C1-C3烷氧基、磺胺基、亞磺;⒒酋;; R4不存在或代表1、2、3、4或5個取代基,每個取代基各自獨(dú)立地選自下組基團(tuán):羥基、硝基、氰基、取代的或未取代的氨基、氨羰基、鹵代、羧基、取代的或未取代的酰基、取代的或未取代的烷氧羰基、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、磺胺基、亞磺;⒒酋;、取代的或未取代的芳烴基、取代的或未取代的雜芳烴基、取代的或未取代的雜環(huán)烷基;或相鄰的兩個R4基團(tuán)與所連接的碳原子一起形成芳環(huán)、雜芳環(huán)、烷基環(huán)或雜烷基環(huán),所述芳環(huán)、雜芳環(huán)、烷基環(huán)或雜烷基環(huán)沒有被取代或被1、2、3或4個各自獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代:羥基、硝基、氰基、取代的或未取代的氨基、氨羰基、鹵代、羧基、取代或未取代的;、取代或未取代的烷氧羰基、取代或未取代的C1-C3烷基、取代或未取代的C1-C3烷氧基、磺胺基、亞磺酰基、和磺;  
摘要 本發(fā)明提供了具有下式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前體藥。本發(fā)明的化合物能顯著地抑制VEGFR2和/或PDGFRβ的生物活性。  
國際公布  
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