| 公開(公告)號 | CN1942473A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580011787.0 |
| 申請日期 | 2005.04.27 |
| 專利名稱 | 生產(chǎn)五環(huán)紫杉烷的方法 |
| 主分類號 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/04(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D213/61(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.30 JP 136359/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 井村明弘;山口達也;高柳佳弘;內(nèi)田誠士郎 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-27 PCT/JP2005/008034 |
| 進入國家日期 | 2006.10.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 用于生產(chǎn)以下通式(2)的化合物或其鹽、或其水合物或溶劑合物的方法，該方法包括使下式(1)的化合物與堿金屬高錳酸鹽反應(yīng)：(在式(1)中，下式(1-a)的部分結(jié)構(gòu)的6-位和7-位之間的虛線： 表示該部分的鍵可能是雙鍵；boc是指叔丁氧羰基；Ac是指乙�；�；Bz是指苯甲酰基；R1是指烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基，所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基可具有一個或多個選自以下的取代基：鹵原子、羥基、羧基、烷基、烷氧基、苯基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、�；�、酰胺基和酰氧基；R2是指任選具有保護基的羥基)：(在式(2)中，R1、R2、boc、Ac和Bz具有與上述相同的含義)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了可有效地和廉價地生產(chǎn)紫杉烷衍生物，該紫杉烷衍生物可用于可經(jīng)口給用的抗腫瘤化合物。本發(fā)明提供了：式(1)所示的化合物(其中R1為烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；R2為任選具有保護基的羥基)用堿金屬高錳酸鹽進行處理以生成式(2)的化合物，該化合物可為用于可經(jīng)口給用的抗腫瘤化合物的起始原料。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105807 日 |
