公開(公告)號(hào)
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CN1950101A
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公開(公告)日
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2007.04.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580014652.X
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申請(qǐng)日期
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2005.04.15
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專利名稱
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肽化合物用于預(yù)防和治療慢性頭痛的用途
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主分類號(hào)
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A61K38/05(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K38/05(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.16 US 60/562,681
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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舒沃茨藥物股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·舍勒;T·施特爾
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地址
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德國(guó)蒙海姆
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-15 PCT/EP2005/004047
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.11.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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吳亦華
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(Ib)化合物或其藥學(xué)可接受的鹽的用途, 式(Ib) 其中 R是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、芳基、芳基低級(jí)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、低級(jí)環(huán)烷基或低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基,且R未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代; R1是氫或低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、芳基低級(jí)烷基、芳基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基,各自未被取代或被至少一個(gè)給電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)吸電子基團(tuán)取代; R2和R3獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、芳基低級(jí)烷基、芳基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基或Z-Y,其中,R2和R3可未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代;其中,R2和R3中的雜環(huán)基是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、噁唑基、異噻唑基、異噁唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、異喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、嗎啉基、苯并噁唑基、四氫呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氫吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、環(huán)氧、氮丙啶并、氧雜環(huán)丁烷基、吖丁啶基,或當(dāng)雜環(huán)中存在N時(shí),其N-氧化物; Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′、PR4或化學(xué)鍵; Y是氫、低級(jí)烷基、芳基、芳基低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基且Y可未被取代或被至少一個(gè)給電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)吸電子基團(tuán)取代,其中,雜環(huán)基具有與R2或R3中相同的含義,且條件是當(dāng)Y是鹵素時(shí),Z是化學(xué)鍵,或 ZY一起是NR4NR5R7,NR4OR5,ONR4R7,OPR4R5,PR4OR5,SNR4R7,NR4SR7,SPR4R5,PR4SR7,NR4PR5R6,PR4NR5R7,或N+R5R6R7, R6′是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基或低級(jí)炔基,其可未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代; R4、R5和R6獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、芳基、芳基低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基或低級(jí)炔基,其中,R4、R5和R6可獨(dú)立地未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代;和 R7是R6或COOR8或COR8,該R7可未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代; R8是氫或低級(jí)烷基,或芳基低級(jí)烷基,且芳基或烷基可未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代;和 n是1-4;和 a是1-3, 用于制備用于預(yù)防、緩解或/和治療頭痛或/和與皮層傳播抑制(CSD)相關(guān)的或/和由皮層傳播抑制所引起的疼痛病狀的藥物組合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及一類肽化合物用于預(yù)防和治療慢性頭痛、尤其是偏頭痛的用途。
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國(guó)際公布
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2005-10-27 WO2005/099740 英
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