| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100349873C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380103555.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.17 |
| 專利名稱 | 制備咪唑基化合物的新方法 |
| 主分類號(hào) | C07D233/60(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/60(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.18 EP 02079838.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J-M·維比克;P·F·C·范德梅杰 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-17 PCT/EP2003/050841 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國(guó)省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備如下通式的咪唑基化合物以及其酸加成鹽的方法， 其中： Ra和Rb各自獨(dú)立地是(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基烷基，任選取代的芳基或雜芳基； 或其中Ra和Rb一起形成另外的包含一個(gè)或多個(gè)環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)體系； Ra’和Rb’各自是氫或一起形成碳-碳雙鍵，所述碳-碳雙鍵任選是一個(gè)芳香體系的一部分； Rc是氫，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基烷基或鹵素； Rd是氫或(C1-C4)烷基； Re是氫或(C1-C4)烷基； m是1或2；和 R1是氫或(C1-C4)烷基； 其特征在于，使通式(II)的化合物與通式(III)的化合物反應(yīng)， 其中： 通式(II)中，Ra，Ra’，Rb和Rb’具有上面所定義的含義； 通式(III)中，R是氫，任選被羥基取代的(C1-C4)烷基或任選取代的芳基， R’，R”，R’”和R””各自獨(dú)立地是氫或(C1-C4)烷基； 然后與式(IV)的化合物反應(yīng)， 其中R1，Rd和Re具有上面定義的含義； 并任選然后與合適的酸反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備如下通式(I)的咪唑基化合物以及其酸加成鹽的方法，其中：Ra和Rb各自獨(dú)立地是(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基烷基，任選取代的芳基或雜芳基；或其中Ra和Rb一起形成包含一個(gè)或多個(gè)環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)體系；Ra’和Rb’各自是氫或一起形成碳-碳雙鍵，所述碳-碳雙鍵任選是一個(gè)芳香體系的一部分；Rc是氫，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基烷基或鹵素；Rd是氫或(C1-C4)烷基；Re是氫或(C1-C4)烷基；m是1或2；和R1是氫或(C1-C4)烷基；其特征在于，使通式(II)的化合物與通式(III)的化合物反應(yīng)，其中：R是氫，任選被羥基取代的(C1-C4)烷基或任選取代的芳基，R’，R”，R’”和R””各自獨(dú)立地是氫或(C1-C4)烷基；然后與式(IV)的化合物反應(yīng)，其中R1，Rd和Re具有上面定義的含義；并任選然后與合適的酸反應(yīng)。本發(fā)明的該方法尤其可用于制備昂丹司瓊和cilansetron。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-03 WO2004/046116 英 |
