| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1791599A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480013783.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.19 |
| 專利名稱 | 丙型肝炎抑制劑化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D417/04(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.21 US 60/472,709 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾.英格海姆國(guó)際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蒙特斯·利納斯-布魯尼特;默里·D·貝利;普尼特·巴德瓦;喬斯·博德利厄;帕斯奎爾·福喬尼;埃莉斯·吉羅;維達(dá)·戈里斯;納撒利·古德里厄;西爾維·古萊特;特迪·哈爾莫斯;讓·蘭考特 |
| 地址 | 德國(guó)英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-19 PCT/CA2004/000750 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物的外消旋體、非對(duì)映異構(gòu)體或旋光異構(gòu)體或其可藥用鹽或酯： 其中 B為(C1-10)烷基、(C3-7)環(huán)烷基或(C1-4)烷基-(C3-7)環(huán)烷基， a)其中該烷基、環(huán)烷基及烷基-環(huán)烷基可被(C1-3)烷基單-、二-或三-取代； 且 b)其中該烷基、環(huán)烷基及烷基-環(huán)烷基可被選自羥基與O-(C1-4)烷基的 取代基單-或二取代；且 c)其中各所述烷基可被鹵素單-、二-或三-取代；且 d)其中各所述環(huán)烷基為4-、5-、6-或7-元環(huán)，任選含有一個(gè)(對(duì)于4-、5-、6-或7-元)或兩個(gè)(對(duì)于5-、6-或7-元)未直接互相連接的-CH2-基團(tuán)，其可被-O-替換，使得O-原子經(jīng)由至少兩個(gè)C-原子連接至基團(tuán) X； X為O或NH； R3為(C2-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基或(C1-3)烷基-(C3-7)環(huán)烷基，其中該烷基、環(huán)烷基及烷基-環(huán)烷基可被(C1-4)烷基單-、二-或三-取代； L0為H、鹵素、(C1-4)烷基、-OH、-O-(C1-4)烷基、-NH2、-NH(C1-4)烷基或-N((C1-4)烷基)2； L1，L2各獨(dú)立為鹵素、氰基、(C1-4)烷基、-O-(C1-4)烷基、-S-(C1-4)烷基、-SO-(C1-4)烷基或-SO2-(C1-4)烷基，其中各所述烷基任選被一至三個(gè)鹵原子取代； 且 L1或L2也可為H(但不同時(shí)為H)；或 L0與L1或 L0與L2可和其所連接的兩個(gè)C-原子一起共價(jià)結(jié)合，而形成5-或6-元碳環(huán)，其中一或兩個(gè)未直接相互連接的-CH2-基團(tuán)可各獨(dú)立被-O-或NRa替換，其中Ra為H或(C1-4)烷基，且其中該碳環(huán)或雜環(huán)任選被(C1-4)烷基單-或二取代； R2為R20、-NR22COR20、-NR22COOR20-NR22R21或-NR22CONR21R23，其中R20選自(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基及(C1-4)烷基-(C3-7)環(huán)烷基，其中該環(huán)烷基與烷基-環(huán)烷基可被(C1-3)烷基單-、二-或三-取代； R21為H或如上文定義的R20， R22與R23獨(dú)立選自H與甲基， R1為乙基或乙烯基； RC為羥基或NHSO2RS，其中RS為(C1-6)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C1-6)烷基-(C3-7)環(huán)烷基、苯基、萘基、吡啶基、(C1-4)烷基-苯基、(C1-4)烷基-萘基或(C1-4)烷基-吡啶基；其中的每一個(gè)任選被取代基單-、二-或三-取代，該取代基選自鹵素、羥基、氰基、(C1-4)烷基、O-(C1-6)烷基、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)烷基、-CO-N((C1-4)烷基)2、-NH2、-NH(C1-4)烷基及-N((C1-4)烷基)2，其中(C1-4)烷基與O-(C1-6)烷基任選被一至三個(gè)鹵原子取代；且其每一個(gè)任選被硝基單取代； 或RS為-N(RN2)RN1)，其中RN1與RN2是獨(dú)立選自H、(C1-6)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C1-6)烷基-(C3-7)環(huán)烷基、芳基及(C1-6)烷基-芳基；其中該(C1-6)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C1-6)烷基-(C3-7)環(huán)烷基、芳基及(C1-6)烷基-芳基任選被一或多個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立選自鹵素、(C1-6)烷基、羥基、氰基、O-(C1-6)烷基、-NH2、-NH(C1-4)烷基、-N((C1-4)烷基)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)烷基、-CO-N((C1-4)烷基)2、-COOH及-COO(C1-6)烷基；或RN2與RN1和其所結(jié)合的氮一起連接，而形成3-至7-元單環(huán)飽和或不飽和雜環(huán)，或9-或10-元雙環(huán)飽和或不飽和雜環(huán)，其每一個(gè)任選含有一至三個(gè)獨(dú)立選自N、S及O的其它雜原子，且其每一個(gè)任選被一或多個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立選自鹵素、(C1-6)烷基、羥基、氰基、O-(C1-6)烷基、-NH2、-NH(C1-4)烷基、-N((C1-4)烷基)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)烷基、-CO-N((C1-4)烷基)2、-COOH及-COO(C1-6)烷基。 |
| 摘要 | 右式(I)化合物，其中B，X，R3，L0，L1，L2，R2，R1及RC在本文中定義。這些化合物可作為HCV NS3蛋白酶的抑制劑使用，以治療丙型肝炎病毒感染。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-02 WO2004/103996 英 |
