| 公開(公告)號 | CN101155784A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(專利)號 | CN200680008340.2 |
| 申請日期 | 2006.03.13 |
| 專利名稱 | 順式-2,4,5-三芳基-咪唑啉類化合物及其作為抗癌藥物的應用 |
| 主分類號 | C07D233/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/22(2006.01)I;C07D233/24(2006.01)I;C07D233/26(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.3.16 US 60/662,516 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 納德·佛投赫;格雷戈里·杰伊·黑利;克勞斯·B·西蒙森;賓哈·坦·烏;斯蒂芬·埃萬·韋伯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-13 PCT/EP2006/002282 |
| 進入國家日期 | 2007.09.14 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 一種式I化合物， 及其藥用鹽和酯，其中 X1選自： 低級烷氧基， 被三氟甲基或氟取代的低級烷氧基； X2和X3獨立地選自： 氫， 鹵素， 氰基， 低級烷基， 低級烷氧基， 哌啶基， -NX4X5， -SO2NX4X5， -C(O)NX4X5， -C(O)X6， -SOX6，-SO2X6， -NC(O)-低級烷氧基 -C≡C-X7， 條件是X2和X3不都是氫、低級烷基或低級烷氧基， 條件是當X2或X3是氫時，另一個不是低級烷基、低級烷氧基或鹵素，X2和X3可以一起形成環(huán)，所述的環(huán)選自5至7元不飽和環(huán)，和含有選自S、N和O的至少一個雜原子的5至7元不飽和環(huán)； X4和X5獨立地選自： 氫， 低級烷基， 環(huán)烷基， 低級烷氧基， 被低級烷氧基取代的低級烷基， -SO2-低級烷基， -C(O)-哌嗪基-3-酮； X6選自： 低級烷基， 嗎啉， 哌啶， 吡咯烷， X7選自： 氫， 低級烷基， 三氟甲基； Y1和Y2獨立地選自： 鹵素， 乙炔； R選自： 低級烷氧基， 被5或6元雜環(huán)取代的哌啶基， 被羥基、-CH2OH或-C(O)NH2取代的哌啶基， 被R1取代的哌嗪基， 被R1取代的[1，4]二氮雜環(huán)庚烷基， R1可以是選自以下基團中的一個或兩個取代基： 氫， 氧代基， 被R2取代的低級烷基， -C(O)R3， -SO2-低級烷基， -SO2-五元雜環(huán)基； R2選自： -SO2-低級烷基， 羥基， 低級烷氧基， 三氟甲基， -NH-SO2-低級烷基， -NH-C(O)-低級烷基， -C(O)-低級烷基， -氰基， -C(O)R4； R3選自： 雜環(huán)基， 低級烷基， 低級鏈烯基， 被低級烷氧基或者5或6元雜環(huán)基取代的低級烷基， 低級烷氧基， 環(huán)烷基； R4選自： 羥基， 低級烷氧基， 嗎啉， 哌啶， 吡咯烷， 氮丙啶， 4-乙�；�-哌嗪基， -NR5R6； R5和R6獨立地選自： 氫， 低級烷基， 被低級烷氧基或氰基取代的低級烷基， 低級烷氧基，和 環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其藥用鹽，其中Y1、Y2、X1、X2、X3和R如本申請中所定義。據信這些化合物抑制MDM2-p53相互作用并且這樣的化合物具有抗過度增殖細胞活性。 |
| 國際公布 | 2006-09-21 WO2006/097261 英 |
