| 公開(公告)號 | CN1203080C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN03131925.4 |
| 申請日期 | 2003.06.19 |
| 專利名稱 | 樟腦酸根為配體的抗腫瘤鉑（Ⅱ)配合物 |
| 主分類號 | C07F15/00 |
| 分類號 | C07F15/00;A61K31/282;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 南京大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 茍少華;王聯(lián)紅 |
| 地址 | 210093 江蘇省南京市鼓樓區(qū)漢口路22號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一類具有有效抗癌活性鉑(II)配位化合物，其立體異構(gòu)體或其混合物，其特征在于該類化合物由下式表示：其中式(1)、式(2)和式(3)中的樟腦酸根可以是其DL外消旋體、D型旋光異構(gòu)體[(1R，3S)-(+)-樟腦酸根]或L型旋光異構(gòu)體[(1S，3R)-(-)-樟腦酸根]；式(1)中的R基團(tuán)相同，分別為氫原子、C1-5烷基或C1-8氧雜烷基；式(2)中的環(huán)己二胺為1，2-反式環(huán)己二胺，標(biāo)有*號的兩個手性碳原子的絕對構(gòu)型都為R構(gòu)型或S構(gòu)型；式(3)中的4，5-二(氨甲基)-2-烷基-1，3-二氧戊環(huán)所示R1和R2相同或不相同，分別為氫原子或C1-5烷基，或可與一碳原子聯(lián)結(jié)形成環(huán)烷基，標(biāo)有*號的兩個手性碳原子的絕對構(gòu)型都為R構(gòu)型或S構(gòu)型。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類具有有效抗癌活性鉑(II)配位化合物，其特征在于應(yīng)用樟腦酸根為配陰離子與鉑胺配陽離子反應(yīng)形成的新型鉑(II)配位化合物，披露了其制備方法和典型化合物對人體白血病細(xì)胞、卵巢癌細(xì)胞、肝癌細(xì)胞和肺癌細(xì)胞的體外抑制作用。該類化合物的組成由下式表示：∴∴∴其中式(1)、式(2)和式(3)中的樟腦酸根可以是其DL外消旋體、D型旋光異構(gòu)體[(1R，3S)-(+)-樟腦酸根]或L型旋光異構(gòu)體[(1S，3R)-(-)-樟腦酸根]。式(1)中的R基團(tuán)相同，分別為氫原子、C1-5烷基或C1-8氧雜烷基；式(2)中的環(huán)己二胺為1，2-反式環(huán)己二胺，兩個手性碳原子(標(biāo)有*號)的絕對構(gòu)型都為R構(gòu)型或S構(gòu)型；式(3)中的4，5-二(氨甲基)-2-烷基-1，3-二氧戊環(huán)所示R1和R2相同或不相同，分別為氫原子或C1-5烷基，或可與一碳原子聯(lián)結(jié)形成環(huán)烷基，兩個手性碳原子(標(biāo)有*號)的絕對構(gòu)型都為R構(gòu)型或S構(gòu)型。本發(fā)明的鉑配合物包括上述化學(xué)式所示的所有立體異構(gòu)體及其混合物。 |
| 國際公布 |
