| 公開(公告)號(hào) | CN101098856A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580045998.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.09 |
| 專利名稱 | 內(nèi)酰胺化合物及其作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D221/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D221/20(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.10 US 60/626,617;2005.9.8 US 60/715,020 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 因塞特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·姚;C·何;J·卓;M·徐;C·張;D·-Q·錢;D·伯恩斯;B·W·梅特卡夫 |
| 地址 | 美國(guó)德拉華州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-09 PCT/US2005/040550 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 或其藥學(xué)可接受的鹽或前體藥物，其中： Cy是芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，各自任選的被1、2、3、4或5個(gè)-W-X-Y-Z取代； L是(CR12R13)q1、(CR12R13)q1O(CR12R13)q2、(CR12R13)q1S(CR12R13)q2、(CR12R13)q1SO2(CR12R13)q2、(CR12R13)q1SO(CR12R13)q2或(CR12R13)q1CO(CR12UR13)q2； Q是-(CR1R2)m-A； A是芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，各自任選的被1、2、3、4或5個(gè)-W’-X’-Y’-Z’取代； E是-(CR3aR3b)n1-、-(CR3aR3b)n2CO-、-(CR3aR3b)n2OCO-、-(CR3aR3b)n2SO-、-(CR3aR3b)n2SO2-、-(CR3aR3b)n2NR3c-、-(CR3aR3b)n3CONR3c-、-(CR3aR3b)n2NR3cCO-或下式的基團(tuán)： D1、D2、D3和D4各自是N或CR15； R1和R2各自獨(dú)立地是H或C1-8烷基； R3a和R3b各自獨(dú)立地是H、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、C(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、ORb’、SRb’、鹵素、C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基，其中所述的C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基任選的被R16取代； R3c是H、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基或CO-(C1-4烷基)； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11各自獨(dú)立地是H、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、C(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、ORb’、SRb’、鹵素、C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基，其中所述的C1-10烷基、C1-10鹵代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基任選的被R14取代； 或者R4和R5與它們所連接的碳原子共同形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，其任選的被R14取代； 或者R6和R7與它們所連接的碳原子共同形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，其任選的被R14取代； 或者R8和R9與它們所連接的碳原子共同形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，其任選的被R14取代； 或者R10和R11與它們所連接的碳原子共同形成3-14元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，其任選的被R14取代； 或者R4和R6與它們所連接的碳原子共同形成3-7元稠合的環(huán)烷基或3-7元稠合的雜環(huán)烷基，其任選的被R14取代； 或者R6和R8與它們所連接的碳原子共同形成3-7元稠合的環(huán)烷基或3-7元稠合的雜環(huán)烷基，其任選的被R14取代； 或者R4和R9共同形成C1-3烯基橋，其任選的被R14取代； 或者R4和R10共同形成C1-3烯基橋，其任選的被R14取代； 或者R6和R10共同形成C1-3烯基橋，其任選的被R14取代； 或者R9和R10共同形成C1-3烯基橋，其任選的被R14取代； R12和R13各自獨(dú)立地是H、鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； R14是鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； R15是H、鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、CN、NO2、ORa”、SRa”、C(O)Rb”、C(O)NRRc”Rd”、C(O)ORa”、OC(O)Rb”、OC(O)NRc”Rd”’、NRc”Rd”、NRc”C(O)Rd”、NRc”C(O)ORa”、S(O)Rb”、S(O)NRc”Rd”、S(O)2Rb”或S(O)2NRc”Rd”； R16是鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； W、W’和W″各自獨(dú)立地是不存在、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe或NReCONRf，其中所述的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基各自任選的被1、2或3個(gè)鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷基氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； X、X′和X″各自獨(dú)立地是不存在、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基，其中所述的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-亞炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選的被一個(gè)或多個(gè)鹵素、氧代、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷基氧基、氨基、C1-4烷基氨基或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1型11-β羥基甾族化合物脫氫酶抑制劑、鹽皮質(zhì)激素受體(MR)的拮抗劑及其藥物組合物。本發(fā)明的化合物可用于治療各種與1型11-β羥基甾族化合物脫氫酶的表達(dá)或活性相關(guān)的疾病和/或與醛固酮過量相關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-18 WO2006/053024 英 |
