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8-溴-5,6-二氟-2-甲基喹啉的制備方法

公開(公告)號 CN101016263A  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(專利)號 CN200610038204.X  
申請日期 2006.02.07  
專利名稱 8-溴-5,6-二氟-2-甲基喹啉的制備方法  
主分類號 C07D215/18(2006.01)I  
分類號 C07D215/18(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 亞邦化工集團(tuán)有限公司;常州亞邦制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 顏文革;石衛(wèi)兵;郭彥彰;張 虹  
地址 213163江蘇省常州市武進(jìn)區(qū)牛塘鎮(zhèn)人民西路105號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 常州市天龍專利事務(wù)所有限公司  
代理人 張 萍  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 8-溴-5,6-二氟-2-甲基喹啉的制備方法,由3,4-二氟-6-溴乙酰苯胺、緩和劑、濃鹽酸、氧化劑、硫酸鐵和反式丁烯醛進(jìn)行環(huán)合反應(yīng),其特征在于所述氧化劑為濃硫酸或濃硝酸。  
摘要 本發(fā)明涉及廣譜抗菌藥那氟沙星的關(guān)鍵中間體8-溴-5,6-二氟-2-甲基喹啉的制備方法。將3,4-二氟-6-溴乙酰苯胺、氧化劑、緩和劑、濃鹽酸、硫酸鐵、反式丁烯醛進(jìn)行環(huán)合反應(yīng),其主要改進(jìn)在于在環(huán)合反應(yīng)步驟中所用氧化劑為濃硫酸、濃硝酸,在環(huán)合反應(yīng)中還可以使用催化劑。本發(fā)明可以以物料來源廣泛、容易獲得的3,4-二氟苯胺為起始原料,經(jīng);磻(yīng)生成3,4-二氟乙酰苯胺,再經(jīng)溴化反應(yīng)而制得環(huán)合反應(yīng)的起始物料3,4-二氟-6-溴乙酰苯胺。本發(fā)明具有原料易得、成本低、操作安全簡便及收率高等優(yōu)點(diǎn),非常適合工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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