| 公開(公告)號 | CN1301254C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200410080313.9 |
| 申請日期 | 2004.09.28 |
| 專利名稱 | 加替沙星的制備及純化方法 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)N;C07D241/04(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 南京圣和藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張 倉;滕再進(jìn) |
| 地址 | 210038江蘇省南京市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠中路9號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備及純化加替沙星的方法，該方法包括下列步驟：由喹啉羧酸環(huán)合酯(III)先與硼酸反應(yīng)形成螯合物(IIb)，再與N-甲基哌嗪在極性溶劑存在的條件下在一定的溫度下反應(yīng)一段時(shí)間，然后用脫酸劑水解，再用酸和稀堿分別處理，得到加替沙星(I)白色粉末。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種加替沙星的制備及純化方法，由喹啉羧酸環(huán)合酯(III)先與硼酸反應(yīng)形成螯合物(IIb)，再與N-甲基哌嗪在極性溶劑的存在下在一定的溫度下反應(yīng)一段時(shí)間。然后用脫酸劑水解，再用酸和稀堿分別進(jìn)行處理，得到加替沙星白色粉末。所得加替沙星外觀好，純度高(HPLC分析可以高達(dá)99.5％以上)，反應(yīng)收率較高，精制方法簡便，宜于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
