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吡啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽

公開(公告)號(hào) CN101014570A  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580029327.0  
申請(qǐng)日期 2005.08.31  
專利名稱 吡啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽  
主分類號(hào) C07D211/16(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/16(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/28(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D211/42(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D471/18(2006.01)I;C07  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.1 JP 254478/2004  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安斯泰來(lái)制藥有限公司;壽制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 菊池和美;藤安次郎;渡邊俊博;永倉(cāng)透記;富山泰;曾根川元治;德嵜一夫;巖井辰憲  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-31 PCT/JP2005/015949  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種由以下通式(I)表示的哌啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽: [通式1] [在上述通式(I)中,符號(hào)R1-R4各自是如下所示單價(jià)基團(tuán)的任意一種: R1是氫原子、鹵原子、可被取代的低級(jí)烷基、可被取代的-O-低級(jí)烷基、-O-芳基、芳基、環(huán)烷基、-C(=O)-低級(jí)烷基、COOH、-C(=O)-O-低級(jí)烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)NH-低級(jí)烷基、-C(=O)N-(低級(jí)烷基)2、OH、-O-C(=O)-低級(jí)烷基、NH2、-NH-低級(jí)烷基、-N-(低級(jí)烷基)2、-NH-C(=O)-低級(jí)烷基、CN或NO2; R2和R3可彼此相同或不同,各自是氫原子、低級(jí)烷基或鹵原子;以及 R4是可被取代的低級(jí)烷基、可被取代的-O-低級(jí)烷基、可被取代的含氮雜環(huán)基團(tuán)、可被取代的芳基、NH2、可被取代的-NH-低級(jí)烷基、或-N-(可被取代的低級(jí)烷基)2]。  
摘要 本發(fā)明哌啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽具有優(yōu)良的鈉通道抑制作用和優(yōu)良的鎮(zhèn)痛作用,顯示尤其對(duì)神經(jīng)原性疼痛具有高度鎮(zhèn)痛作用,其中,哌啶環(huán)的4位通過(guò)1,2-亞乙烯基與單取代(-R1)或未取代的苯環(huán)結(jié)合,哌啶環(huán)的1位具有酰基[-C(=O)-R4]。本發(fā)明化合物可用作副作用低的鈉通道抑制劑。  
國(guó)際公布 2006-03-09 WO2006/025471 日  
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