| 公開(公告)號 | CN1680324A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN200510063758.0 |
| 申請日期 | 2001.05.02 |
| 專利名稱 | 二氫吡啶軟藥及相關組合物和方法 |
| 主分類號 | C07D211/90 |
| 分類號 | C07D211/90;C07D471/04;C07D405/12;A61K31/44;A61K31/443;A61P9/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P37/08;A61P15/00;A61P1/00;A61P13/00;A61P27/06 |
| 分案原申請?zhí)? | 01813468.8 |
| 優(yōu)先權 | 2000.5.30 US 60/207915 |
| 申請(專利權)人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·H·多德;J·L·布林頓;D·A·哈爾;J·R·亨賴;K·C·魯佩爾特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有下式(Ig)的權利要求1的化合物，其中(a)Z為N或CR2；(b)Y為N或CR3；(c)R2、R3、R4、R5和R6獨立選自氫、OH、鹵素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺�；�、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和噁二唑(由R2和R3形成)；(d)R8選自氫、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩并和3-噻吩并；(e)R11選自氫、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩并和3-噻吩并；(f)R12選自氫、-烷基-OH、烷基胺、內(nèi)酯、環(huán)碳酸酯、烷基取代的環(huán)碳酸酯、芳基取代的環(huán)碳酸酯、-芳基-C(O)OR’、-烷基-OC(O)R’、-烷基-C(O)R’、-烷基-C(O)OR’、-烷基-N(R”)C(O)R’、-烷基-N(R”)C(O)OR’、-烷基-S-R’、烷基、芳基取代的烷基、芳基、-(CH2)2N(CH3)CH2PH、-CH2CH2-N(Me)-CH2-雜芳基、3-哌啶基、N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亞甲基，其中(i)RI和RII獨立選自氫、氨基、烷基、芳基、芳基稠合的環(huán)烷基和雜環(huán)基，所述氨基、烷基、芳基、芳基稠合的環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被以下基團取代：鹵素、氰基、NO2、內(nèi)酯、氨基、烷基氨基、芳基取代的烷基氨基、酰胺、氨基甲酸酯、氨基甲�；�、環(huán)碳酸酯、烷基、鹵素取代的烷基、芳基烷基、烷氧基、雜環(huán)基和/或芳基(該芳基任選被以下基團取代：OH、鹵素、氰基、NO2、烷基、氨基、二甲基氨基、烷氧基、烷基磺�；1-4烷氧羰基、烷硫基和/或三氟甲基)；(ii)所述烷基可被以下基團取代：烷氧基、C2-C8鏈烷酰氧基、苯乙酰氧基、苯甲酰氧基、羥基、鹵素、對甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、烷氧羰基和/或NRIVRV，其中RIV和RV獨立選自氫、烷基、苯基、芐基和苯乙基，或RIV和RV一起形成選自以下的雜環(huán)：哌啶子基、吡咯烷基、嗎啉代、硫代嗎啉代、哌嗪基、2-噻吩并、3-噻吩并和雜環(huán)的N-取代衍生物(該N-取代衍生物被以下基團取代：氫、烷基、芐基、二苯甲基和/或苯基，后者任選被氫、NO2、鹵素、烷基、烷氧基和/或三氟甲基取代)；(iii)所述N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亞甲基任選被烷基或芐基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式φOOR1二氫吡啶軟藥，其中φ為二氫吡啶部分。這些化合物用作具有心血管、抗哮喘和抗支氣管收縮活性的鈣通道拮抗劑。這樣的軟藥類似物的應用允許給予較大劑量的要求保護的二氫吡啶化合物而沒有不可耐受的全身作用。因此，本發(fā)明還提供預防和治療諸如以下疾病的藥用組合物以及方法：過敏、變態(tài)反應、哮喘、支氣管痙攣、痛經(jīng)、食道痙攣、青光眼、早產(chǎn)、尿道疾病、胃腸動力紊亂和心血管疾病，而避免了不想要的全身作用。 |
| 國際公布 |
